Inhibiteurs Plk

Les inhibiteurs de Plk courants comprennent, entre autres, Rottlerin CAS 82-08-6, Wortmannin CAS 19545-26-7, BI 2536 CAS 755038-02-9, CID 755673 CAS 521937-07-5 et BI6727 CAS 755038-65-4.

Plk, ou Polo-like kinase, est un régulateur essentiel de la progression du cycle cellulaire et de la prolifération cellulaire, qui joue un rôle crucial dans le maintien de la stabilité du génome et dans la précision de la division cellulaire. Son rôle multiforme englobe la coordination de processus clés tels que la maturation des centrosomes, l'assemblage du fuseau, la ségrégation des chromosomes et la cytokinèse. La dérégulation de l'activité Plk a été impliquée dans diverses pathologies, y compris le cancer, où l'expression ou la fonction aberrante de Plk peut contribuer à une croissance cellulaire incontrôlée et à la progression de la tumeur.

L'inhibition de l'activité Plk offre une voie prometteuse pour comprendre les processus cellulaires avec une division cellulaire déréglée. Diverses stratégies ont été élaborées pour inhiber la fonction de Plk, y compris le développement d'inhibiteurs de petites molécules et d'approches basées sur les peptides. Ces inhibiteurs ciblent généralement des domaines critiques de la Plk impliqués dans l'activité catalytique ou les interactions protéine-protéine, perturbant ainsi sa capacité à phosphoryler des substrats et à exécuter ses fonctions régulatrices. En élucidant les mécanismes d'inhibition de la Plk, les chercheurs cherchent à mieux comprendre les processus cellulaires fondamentaux.