Plk Inhibitoren

Gängige Plk Inhibitors sind unter underem Rottlerin CAS 82-08-6, Wortmannin CAS 19545-26-7, BI 2536 CAS 755038-02-9, CID 755673 CAS 521937-07-5 und BI6727 CAS 755038-65-4.

Plk, oder Polo-ähnliche Kinase, ist ein entscheidender Regulator des Zellzyklusfortschritts und der Zellproliferation, der für die Aufrechterhaltung der genomischen Stabilität und die Gewährleistung einer genauen Zellteilung von entscheidender Bedeutung ist. Seine vielfältige Rolle umfasst die Koordination von Schlüsselprozessen wie Zentrosomenreifung, Spindelaufbau, Chromosomensegregation und Zytokinese. Eine Fehlregulation der Plk-Aktivität wurde mit verschiedenen pathologischen Zuständen in Verbindung gebracht, darunter Krebs, bei dem eine abweichende Plk-Expression oder -Funktion zu unkontrolliertem Zellwachstum und Tumorprogression beitragen kann.

Die Hemmung der Plk-Aktivität bietet einen vielversprechenden Ansatz für das Verständnis zellulärer Prozesse mit fehlregulierter Zellteilung. Es wurden verschiedene Strategien zur Hemmung der Plk-Funktion entwickelt, darunter die Entwicklung von niedermolekularen Inhibitoren und peptidbasierten Ansätzen. Diese Inhibitoren zielen in der Regel auf kritische Domänen von Plk ab, die an der katalytischen Aktivität oder an Protein-Protein-Wechselwirkungen beteiligt sind, und unterbrechen effektiv seine Fähigkeit, Substrate zu phosphorylieren und seine regulatorischen Funktionen auszuführen. Durch die Aufklärung der Mechanismen der Plk-Hemmung wollen Forscher Einblicke in grundlegende zelluläre Prozesse gewinnen.