PLEKHG5 Ativadores

Os activadores comuns de PLEKHG5 incluem, mas não estão limitados a Forskolin CAS 66575-29-9, Ionomycin CAS 56092-82-1, PMA CAS 16561-29-8, Peróxido de Hidrogénio CAS 7722-84-1 e Fluoreto de Sódio CAS 7681-49-4.

Os activadores químicos da PLEKHG5 oferecem um espetro de mecanismos através dos quais esta proteína pode ser funcionalmente activada. A forskolina, um conhecido ativador da adenilato ciclase, aumenta os níveis de AMPc na célula, que, por sua vez, pode ativar a proteína quinase A (PKA). A PKA pode fosforilar vários substratos, incluindo os associados à regulação e ativação da PLEKHG5. A ionomicina, agindo como um ionóforo de cálcio, eleva os níveis de cálcio intracelular, o que pode iniciar a ativação de cinases dependentes de cálcio/calmodulina. Estas cinases podem ter como alvo proteínas que interagem com o PLEKHG5 ou que o regulam, levando à sua ativação. O 12-miristato 13-acetato de forbol (PMA) estimula a proteína quinase C (PKC), que é capaz de fosforilar proteínas que participam nas vias de sinalização que envolvem a PLEKHG5, activando-a assim. O peróxido de hidrogénio é uma molécula reactiva capaz de modular as vias de sinalização através da ativação de cinases sensíveis à redox, o que pode levar à fosforilação e subsequente ativação da PLEKHG5.

Continuando com este tema, o fluoreto de sódio (NaF) pode ativar fosfatases que, ao desfosforilarem certos locais inibitórios, podem levar à ativação da PLEKHG5. O cloreto de lítio (LiCl) inibe a glicogénio sintase quinase 3 (GSK-3), uma quinase que, quando ativa, pode fosforilar proteínas que inibem a PLEKHG5; assim, a sua inibição pode resultar na ativação da PLEKHG5. A anisomicina, ao ativar as proteínas quinases activadas pelo stress, pode contribuir para a fosforilação de proteínas reguladoras que são cruciais para a ativação da PLEKHG5. Tanto a calicilina A como o ácido ocadaico são inibidores da fosfatase que podem provocar um aumento do estado de fosforilação das proteínas celulares, levando assim à ativação de cinases que fosforilam e activam diretamente a PLEKHG5. A insulina, através da sua ativação da via PI3K/Akt, pode levar à fosforilação e ativação de proteínas envolvidas na regulação da PLEKHG5. O Fator de Crescimento Epidérmico (EGF) ativa a via MAPK/ERK, que envolve uma complexa cascata de fosforilação que pode resultar na ativação da PLEKHG5. O isoproterenol, ao aumentar os níveis de AMPc, pode ativar de forma semelhante a PKA, conduzindo potencialmente à fosforilação e ativação da PLEKHG5, realçando a interconectividade destas moléculas de sinalização na ativação funcional da PLEKHG5.