Platelet receptor Gi24 アクチベーター

一般的な血小板受容体Gi24活性化物質としては、MIRA-1 CAS 72835-26-8、フォルスコリンCAS 66575-29-9、Mastoparan CAS 72093-21-1、フッ化アルミニウムCAS 7784-18-1およびA23187 CAS 52665-69-7が挙げられるが、これらに限定されない。

血小板受容体Gi24の化学的活性化剤は、シグナル伝達カスケードの特定の局面を標的とする様々な作用様式で、このタンパク質に関与することができる。GTPγSはGTPの非加水分解性アナログであり、血小板レセプターGi24に結合し、GTPの加水分解を防ぐことにより活性状態を維持する。同様に、グアノシン5'-O-(3-チオ三リン酸)はGタンパク質を活性型で安定化させ、血小板受容体Gi24の持続的な活性化を保証する。アデニル酸シクラーゼを直接刺激する能力で知られるフォルスコリンは、細胞内のcAMPレベルを高め、PKAを活性化する。活性化されたPKAは次に、血小板受容体Gi24シグナル伝達経路の一部である下流の標的をリン酸化し、受容体の活性化をもたらす。

逆に、コレラ毒素はGi/oタンパク質のGαサブユニットのADPリボシル化を触媒することによってその効果を発揮し、GTPase活性を阻害し、血小板受容体Gi24の活性状態を延長する。マストパランは、Gタンパク質に直接関与してその活性を刺激することにより、受容体活性化の効果を模倣し、これには血小板受容体Gi24の活性化カスケードも含まれる。フッ化アルミニウムはリン酸アナログとして作用し、Gタンパク質を安定化させ、結果として受容体の活性化を促進する。A23187（カルシマイシン）やイオノマイシンのようなカルシウムイオノフォアは細胞内カルシウムレベルを上昇させ、G蛋白共役型受容体と相互作用するカルシウム感受性蛋白質を活性化することにより、間接的に血小板受容体Gi24を活性化することができる。ピロカルピンは、ムスカリン性アセチルコリン受容体に対するアゴニスト作用を介して、血小板受容体Gi24を含むG蛋白共役型シグナル伝達経路を刺激することができる。さらに、メリチンはホスホリパーゼA2を活性化し、アラキドン酸の産生と関連シグナル伝達経路の活性化をもたらす。最後に、アンジオテンシンIIとイソプロテレノールは、それぞれの受容体を活性化することにより、共有のcAMP依存性経路を介して、血小板受容体Gi24のような関連GPCRのトランス活性化を導くことができる。