PLAG1 Inhibitoren
Gängige PLAG1 Inhibitors sind unter underem C646 CAS 328968-36-1, Garcinol CAS 78824-30-3, Anacardic Acid CAS 16611-84-0, Curcumin CAS 458-37-7 und BIX01294 hydrochloride CAS 1392399-03-9.
Chemische Hemmstoffe von PLAG1 können ihre Wirkung über verschiedene molekulare Mechanismen entfalten, die die Aktivität des Proteins beeinträchtigen. C646 zum Beispiel ist ein selektiver Inhibitor des Enzyms p300, das für die Acetylierung von PLAG1 verantwortlich ist, durch die es aktiviert wird. Indem es diese Acetylierung verhindert, reduziert C646 wirksam die Aktivität von PLAG1. In ähnlicher Weise greifen Garcinol und Anacardinsäure das gleiche p300-Enzym an und verringern so die funktionelle Aktivität von PLAG1 durch eine fehlende Acetylierung. Curcumin hemmt auch Histon-Acetyltransferasen, was zu einer Verringerung der PLAG1-Acetylierung und damit der Aktivität führt. Diese Inhibitoren verhindern im Wesentlichen, dass PLAG1 posttranslationale Modifikationen durchläuft, die für seine volle Transkriptionsaktivität erforderlich sind.
Neben diesen auf Acetylierung ausgerichteten Inhibitoren gibt es auch Wirkstoffe, die die Aktivität von PLAG1 durch andere Modifikationen beeinflussen. BIX-01294 zielt auf die Histon-Methyltransferase ab, wodurch sich der Methylierungsstatus der Histone an den PLAG1-Zielgenen ändern kann und somit die Fähigkeit von PLAG1, die Genexpression wirksam zu fördern, beeinträchtigt wird. MG-149 hemmt die Histon-Acetyltransferase TIP60, die möglicherweise mit PLAG1 zusammenarbeitet, so dass ihre Hemmung die Transkriptionsaktivierung von PLAG1 verringern kann. Chloroquin stört das zelluläre Umfeld, insbesondere die lysosomalen Funktionen, was indirekt zu einer Anhäufung von nicht funktionsfähigem PLAG1 aufgrund einer unsachgemäßen Faltung oder Modifikation führen kann. PD0325901 und Quercetin hemmen Kinasen innerhalb des MAPK/ERK-Stoffwechsels bzw. andere Kinase-Stoffwechselwege, die an der Phosphorylierung und Aktivierung von PLAG1 beteiligt sind, wodurch die Aktivität des Proteins verringert wird. Sinefungin greift in Methylierungsprozesse ein, die die Funktion von PLAG1 verändern könnten, während Triptolid die Transkriptionsaktivitäten von Kernfaktoren, einschließlich PLAG1, hemmen kann. Schließlich hemmt I-CBP112 spezifisch die CBP/p300-Bromodomänen, die für die PLAG1-Aktivierung entscheidend sind, und verringert somit direkt die Transkriptionsaktivität von PLAG1.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
C646 | 328968-36-1 | sc-364452 sc-364452A | 10 mg 50 mg | $260.00 $925.00 | 5 | |
C646 ist ein selektiver Inhibitor von p300, einer Histon-Acetyltransferase, die PLAG1 acetyliert und dadurch aktiviert. Durch die Hemmung von p300 verhindert C646 die Acetylierung und anschließende Aktivierung von PLAG1 und reduziert dadurch dessen funktionelle Aktivität in der Zelle. | ||||||
Garcinol | 78824-30-3 | sc-200891 sc-200891A | 10 mg 50 mg | $136.00 $492.00 | 13 | |
Garcinol ist dafür bekannt, Histonacetyltransferasen wie p300 zu hemmen. Da p300 die Acetylierung und Aktivierung von PLAG1 vermittelt, führt die Hemmung durch Garcinol zu einer verminderten Acetylierung und Aktivität von PLAG1. | ||||||
Anacardic Acid | 16611-84-0 | sc-202463 sc-202463A | 5 mg 25 mg | $100.00 $200.00 | 13 | |
Anacardinsäure ist ein weiterer Inhibitor von p300 und anderen Histon-Acetyltransferasen. Durch Hemmung dieser Enzyme kann es die Acetylierung und damit die Aktivität von PLAG1 im Zellkern verringern. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
Curcumin ist eine Verbindung, die nachweislich Histon-Acetyltransferasen hemmt. Es kann die Acetylierung von PLAG1 verringern, wodurch seine Aktivität als Transkriptionsfaktor reduziert wird. | ||||||
BIX01294 hydrochloride | 1392399-03-9 | sc-293525 sc-293525A sc-293525B | 1 mg 5 mg 25 mg | $36.00 $110.00 $400.00 | ||
BIX-01294 ist ein Histon-Methyltransferase-Inhibitor, der den Methylierungsstatus von Histonen verändern kann, die mit PLAG1-Zielgenen assoziiert sind, was möglicherweise zur Hemmung der PLAG1-Funktion führt, indem die Chromatinstruktur verändert und die Genexpression verringert wird. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
Chloroquin ist dafür bekannt, Lysosomen zu alkalisieren und lysosomale Enzyme zu hemmen. Durch die Veränderung der zellulären Umgebung kann es den Abbauweg von PLAG1 behindern, was möglicherweise zur Anhäufung von nicht funktionsfähigem PLAG1 aufgrund einer fehlerhaften Faltung oder posttranslationalen Modifikation führt. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
Quercetin ist ein Flavonoid, das dafür bekannt ist, eine Vielzahl von Kinasen zu hemmen. Es kann Kinasen hemmen, die für die Phosphorylierung und anschließende Aktivierung von PLAG1 verantwortlich sind, was zu einer Verringerung seiner Transkriptionsaktivität führt. | ||||||
Sinefungin | 58944-73-3 | sc-203263 sc-203263B sc-203263C sc-203263A | 1 mg 100 mg 1 g 10 mg | $266.00 $5100.00 $39576.00 $690.00 | 4 | |
Sinefungin ist ein universeller Inhibitor von S-Adenosylmethionin-abhängigen Methyltransferasen und kann in Methylierungsprozesse eingreifen, die die Aktivität von Transkriptionsfaktoren wie PLAG1 modulieren, wodurch dessen Funktion gehemmt wird. | ||||||
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
Triptolid ist ein Diterpen-Triepoxid, das nachweislich die Transkriptionsaktivität verschiedener Kernfaktoren hemmt. Es kann die Transkriptionsaktivität von PLAG1 hemmen, indem es in seine DNA-Bindungs- oder Transaktivierungsfunktionen eingreift. | ||||||
I-CBP112 | 1640282-31-0 | sc-507494 | 25 mg | $400.00 | ||
I-CBP112 ist ein Inhibitor der CBP/p300-Bromodomänen. Da CBP/p300 mit PLAG1 interagiert, um es zu acetylieren und zu aktivieren, würde eine Hemmung durch I-CBP112 die Aktivierung von PLAG1 verhindern, was zu einer verminderten Transkriptionsaktivität führt. | ||||||