PLAG1 Inibidores
Os inibidores comuns de PLAG1 incluem, entre outros, o C646 CAS 328968-36-1, o Garcinol CAS 78824-30-3, o ácido anacárdico CAS 16611-84-0, a curcumina CAS 458-37-7 e o cloridrato de BIX01294 CAS 1392399-03-9.
Os inibidores químicos da PLAG1 podem exercer os seus efeitos através de vários mecanismos moleculares que interferem com a atividade da proteína. O C646, por exemplo, é um inibidor seletivo da enzima p300, que é responsável pela acetilação da PLAG1 que a ativa. Ao impedir esta acetilação, o C646 reduz eficazmente a atividade do PLAG1. Do mesmo modo, o garcinol e o ácido anacárdico têm como alvo a mesma enzima p300, diminuindo assim a atividade funcional do PLAG1 por falta de acetilação. A curcumina também inibe as histonas acetiltransferases, resultando numa diminuição da acetilação do PLAG1 e da sua atividade subsequente. Estes inibidores impedem essencialmente que o PLAG1 sofra modificações pós-traducionais que são necessárias para a sua plena atividade transcricional.
Para além destes inibidores centrados na acetilação, existem compostos que afectam a atividade do PLAG1 através de outras modificações. O BIX-01294 tem como alvo a histona metiltransferase, alterando potencialmente o estado de metilação das histonas nos genes alvo do PLAG1 e impedindo assim a capacidade do PLAG1 de promover eficazmente a expressão genética. O MG-149 inibe a histona acetiltransferase TIP60, que pode funcionar em conjunto com o PLAG1, pelo que a sua inibição pode reduzir a ativação transcricional do PLAG1. A cloroquina perturba o ambiente celular, em particular as funções lisossomais, o que pode levar indiretamente a uma acumulação de PLAG1 não funcional devido a um dobramento ou modificação inadequados. O PD0325901 e a quercetina inibem as cinases da via MAPK/ERK e outras vias de cinases, respetivamente, que estão envolvidas na fosforilação e ativação do PLAG1, reduzindo a atividade da proteína. A sinefungina interfere nos processos de metilação que podem alterar a função do PLAG1, enquanto a triptolida pode inibir as actividades transcricionais dos factores nucleares, incluindo o PLAG1. Por último, o I-CBP112 inibe especificamente os bromodomínios CBP/p300, que são cruciais para a ativação do PLAG1, diminuindo assim diretamente a atividade transcricional do PLAG1.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
C646 | 328968-36-1 | sc-364452 sc-364452A | 10 mg 50 mg | $260.00 $925.00 | 5 | |
O C646 é um inibidor seletivo da p300, uma histona acetiltransferase que acetila o PLAG1, levando à sua ativação. Ao inibir a p300, o C646 impede a acetilação e a subsequente ativação do PLAG1, reduzindo assim a sua atividade funcional na célula. | ||||||
Garcinol | 78824-30-3 | sc-200891 sc-200891A | 10 mg 50 mg | $136.00 $492.00 | 13 | |
O garcinol é conhecido por inibir histona acetiltransferases como a p300. Uma vez que o p300 medeia a acetilação e a ativação do PLAG1, a inibição pelo garcinol leva a uma diminuição da acetilação e a uma redução da atividade do PLAG1. | ||||||
Anacardic Acid | 16611-84-0 | sc-202463 sc-202463A | 5 mg 25 mg | $100.00 $200.00 | 13 | |
O ácido anacárdico é outro inibidor da p300 e de outras histonas acetiltransferases. Ao inibir estas enzimas, pode diminuir a acetilação e, consequentemente, a atividade do PLAG1 no núcleo. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
A curcumina é um composto que tem demonstrado inibir as histonas acetiltransferases. Pode diminuir a acetilação do PLAG1, reduzindo a sua atividade como fator de transcrição. | ||||||
BIX01294 hydrochloride | 1392399-03-9 | sc-293525 sc-293525A sc-293525B | 1 mg 5 mg 25 mg | $36.00 $110.00 $400.00 | ||
O BIX-01294 é um inibidor da histona metiltransferase, que pode alterar o estado de metilação das histonas que se associam aos genes-alvo do PLAG1, levando potencialmente à inibição da função do PLAG1 através da alteração da estrutura da cromatina e da diminuição da expressão genética. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
A cloroquina é conhecida por alcalinizar os lisossomas e inibir as enzimas lisossomais. Ao alterar o ambiente celular, pode impedir a via de degradação do PLAG1, conduzindo potencialmente à acumulação de PLAG1 não funcional devido a uma dobragem inadequada ou a modificações pós-traducionais. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
A quercetina é um flavonoide conhecido por inibir uma vasta gama de cinases. Pode inibir as cinases responsáveis pela fosforilação e subsequente ativação do PLAG1, levando a uma diminuição da sua atividade transcricional. | ||||||
Sinefungin | 58944-73-3 | sc-203263 sc-203263B sc-203263C sc-203263A | 1 mg 100 mg 1 g 10 mg | $266.00 $5100.00 $39576.00 $690.00 | 4 | |
A sinefungina é um inibidor universal das metiltransferases dependentes de S-adenosilmetionina e pode interferir nos processos de metilação que modulam a atividade de factores de transcrição como o PLAG1, inibindo assim a sua função. | ||||||
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
A triptolida é um diterpeno triepóxido que demonstrou inibir a atividade transcricional de vários factores nucleares. Pode inibir a atividade transcricional do PLAG1, interferindo com as suas funções de ligação ao ADN ou de transactivação. | ||||||
I-CBP112 | 1640282-31-0 | sc-507494 | 25 mg | $400.00 | ||
O I-CBP112 é um inibidor dos bromodomínios CBP/p300. Uma vez que o CBP/p300 interage com o PLAG1 para a sua acetilação e ativação, a inibição pelo I-CBP112 impediria a ativação do PLAG1, conduzindo a uma diminuição da atividade transcricional. | ||||||