여기서 정의한 PKI α 활성화제는 주로 PKI α에 의해 조절되는 표적인 단백질 키나아제 A(PKA)의 활성에 간접적으로 영향을 미치는 화학 물질입니다. 이러한 간접 활성화는 주로 세포 신호 전달에 중요한 2차 메신저인 사이클릭 AMP(cAMP) 수치의 조절을 통해 이루어집니다. 이러한 활성화제는 다양한 화학 구조와 메커니즘을 포함합니다. 주요 메커니즘은 아데닐릴 시클라제를 자극하거나 포스포디에스테라아제를 억제하여 cAMP 수치를 높이는 것입니다. 예를 들어 포스콜린은 아데닐릴 시클라제를 직접 자극하여 cAMP 생성을 증가시킵니다. 포스포디에스테라아제 억제제인 IBMX와 롤리프람은 cAMP의 분해를 방지하여 높은 수치를 유지합니다. 이러한 cAMP의 증가는 PKI α에 의해 억제되는 주요 키나아제인 PKA의 활성화로 이어집니다.
또 다른 접근 방식은 PKA를 활성화하는 cAMP의 역할을 모방하는 Sp-cAMPS 및 디부티릴-cAMP와 같은 cAMP 유사체를 사용하는 것입니다. 이러한 유사체는 효소 분해에 저항성이 있어 PKA를 장기간 활성화할 수 있습니다. 또한 에피네프린과 콜레라 독소 같은 특정 호르몬과 독소는 상류 신호 경로에 영향을 미쳐 간접적으로 PKA 활동을 촉진합니다. 에피네프린은 베타 아드레날린 수용체를 통해 작용하고 콜레라 독소는 Gs 알파 단백질을 영구적으로 활성화하여 cAMP 증가와 그에 따른 PKA 활성화로 이어집니다.
제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
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Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
아데닐릴 시클라제를 직접 자극하여 사이클릭 AMP(cAMP) 수치를 증가시켜 PKA를 활성화합니다. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
비특이적 포스포디에스테라아제 억제제로, 세포 내 cAMP의 분해를 방지하여 세포 내 cAMP 수치를 높이고 PKA 활성을 향상시킵니다. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
선택적 포스포디에스테라아제-4 억제제로, cAMP 수치를 증가시켜 간접적으로 PKA 활성을 향상시킵니다. | ||||||
Cilostamide (OPC 3689) | 68550-75-4 | sc-201180 sc-201180A | 5 mg 25 mg | $90.00 $350.00 | 16 | |
포스포디에스테라아제-3 억제제, cAMP 수치를 증가시켜 간접적으로 PKA 활성화를 촉진합니다. | ||||||
Sp-cAMPS | 93602-66-5 | sc-201571 | 1 mg | $95.00 | 3 | |
포스포디에스테라아제에 의한 가수분해에 내성이 있어 PKA의 지속적인 활성화를 유도하는 cAMP의 유사체입니다. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
베타 아드레날린 수용체를 통해 아데닐릴 시클라제를 자극하여 cAMP 및 PKA 활성을 증가시킵니다. | ||||||
8-Bromoadenosine 3′,5′-cyclic monophosphate | 23583-48-4 | sc-217493B sc-217493 sc-217493A sc-217493C sc-217493D | 25 mg 50 mg 100 mg 250 mg 500 mg | $106.00 $166.00 $289.00 $550.00 $819.00 | 2 | |
선택적 PKA 액티베이터, cAMP 아날로그 역할을 합니다. | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
분해에 강한 cAMP 아날로그를 사용하여 PKA 활성화를 향상시킵니다. |