Inhibiteurs PKC-d2

Les inhibiteurs courants de la PKC-d2 comprennent, sans s'y limiter, la Staurosporine CAS 62996-74-1, le Gö 6976 CAS 136194-77-9, le Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, la Sotrastaurine CAS 425637-18-9 et l'Enzastaurine CAS 170364-57-5.

Les inhibiteurs de la protéine kinase C delta 2 (PKC-d2) sont une classe de composés chimiques qui ciblent et inhibent spécifiquement l'activité de l'isoforme PKC-d2, une sérine/thréonine kinase impliquée dans la régulation de divers processus cellulaires. La PKC-d2 est l'un des membres de la famille PKC, qui est classée en trois groupes: conventionnel, nouveau et atypique. La PKC-d2 fait partie du nouveau sous-groupe, qui se distingue par son activation indépendante du calcium mais dépendante du diacylglycérol (DAG). L'inhibition de la PKC-d2 est réalisée par des composés chimiques qui se lient au site de liaison de l'ATP de la kinase, empêchant ainsi l'ATP d'activer l'enzyme, ou qui modulent sa structure de manière allostérique, la rendant inactive. Ces inhibiteurs sont souvent conçus pour présenter une grande spécificité pour la PKC-d2 afin de minimiser les effets hors cible sur d'autres isoformes ou kinases de la PKC, étant donné la complexité du réseau de signalisation de la PKC.Structurellement, les inhibiteurs de la PKC-d2 varient considérablement, mais beaucoup sont conçus pour interagir avec le domaine kinase hautement conservé que l'on trouve dans les kinases à sérine/thréonine. Ces inhibiteurs sont souvent optimisés pour former des liaisons hydrogène ou des interactions hydrophobes dans le site actif de la PKC-d2, ce qui garantit une liaison et une inhibition efficaces. L'inhibition de la PKC-d2 peut influencer une variété de voies cellulaires, en particulier celles impliquées dans la transduction des signaux, l'expression des gènes et la prolifération cellulaire. La recherche sur les inhibiteurs de la PKC-d2 implique généralement l'étude de leurs effets sur les schémas de phosphorylation des protéines, les cascades de signalisation intracellulaire et leur potentiel de modulation des interactions entre la PKC-d2 et d'autres protéines impliquées dans ses voies en aval. Ces inhibiteurs constituent des outils précieux pour étudier le rôle fonctionnel de la PKC-d2 dans différents systèmes biologiques et pour comprendre son rôle dans la régulation cellulaire.