PITSLRE A 激活剂包括一系列化合物,它们可能通过影响各种细胞信号通路和过程间接影响 PITSLRE A 的活性。PITSLRE A 是一种丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,参与关键的细胞功能,包括对 DNA 损伤的反应和细胞周期调控,因此调节其活性对了解和操纵这些过程具有重要意义。咖啡因、Staurosporine 和 UCN-01 等化合物会影响多种激酶和信号通路。咖啡因通过抑制 ATM 和 ATR 激酶,可导致 DNA 损伤反应途径中的 PITSLRE A 补偿性激活。Staurosporine 及其衍生物 UCN-01 作为广谱激酶抑制剂,有可能调节多种途径,间接影响 PITSLRE A 的活性。DNA损伤剂(如依托泊苷和喜树碱)会诱导DNA损伤,可能激活PITSLRE A,作为细胞对DNA损伤反应的一部分。
该类药物的其他成员,包括羟基脲、雷帕霉素、罗可维汀和奥洛莫辛,都会影响细胞周期调节和 DNA 复制,而 PITSLRE A 也参与了这些途径。羟基脲通过诱导复制应激,雷帕霉素通过抑制 mTOR,可能会改变细胞周期动态,从而可能导致 PITSLRE A 激活。作为 CDK 抑制剂的 Roscovitine 和 Olomoucine 也会影响细胞周期调节,从而可能影响 PITSLRE A 的活性。SP600125 和 PD98059 等化合物分别通过调节 JNK 和 MEK 通路,可能会对包括 PITSLRE A 在内的其他激酶产生补偿效应。最后,PI3K 抑制剂 LY294002 可能会通过影响与细胞生长和存活相关的信号级联来影响 PITSLRE A。
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