Date published: 2025-9-12

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PIPK II β阻害剤

一般的なPIPK II β阻害剤としては、LY 294002 CAS 154447-36-6、Wortmannin CAS 19545-26-7、Quercetin CAS 117-39-5、PIK-93 CAS 593960-11-3、およびPI 3-Kβ阻害剤VIであるTGX-221 CAS 663619-89-4が挙げられるが、これらに限定されない。

PIPK II β阻害剤は、PIPK II β酵素を特異的に標的とする化合物の一群に属する。PIPK II β、すなわちPhosphatidylinositol 5-phosphate 4-kinase type II βは、主に脂質代謝とシグナル伝達に関連する様々な細胞プロセスの制御に関与する重要な酵素である。これらの阻害剤は、細胞膜内のホスホイノシチド脂質の合成において極めて重要な役割を果たすPIPK II βの活性を調節するように設計されている。ホスホイノシチドは細胞膜の必須成分であり、様々な細胞内シグナル伝達経路において重要な二次メッセンジャーとして機能する。

PIPK II β阻害剤は、PIPK II β酵素の活性部位に選択的に結合し、その触媒機能を阻害する能力を中心に展開される。PIPK II βの酵素活性を阻害することにより、これらの化合物はホスホイノシチド脂質の合成を阻害し、その結果、下流のシグナル伝達事象に影響を与える。その結果、PIPK II β阻害剤は、特に膜輸送、細胞骨格の再配列、受容体を介したシグナル伝達などの細胞プロセスを調節することができる。これらの阻害剤の生化学的特性や構造的特徴を理解することは、細胞生物学やシグナル伝達研究の文脈における潜在的な応用を解明し、細胞機能を支配する複雑な制御機構に対する貴重な洞察を提供するために不可欠である。

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