Inhibiteurs Pim-2

Les inhibiteurs courants de Pim-2 comprennent, sans s'y limiter, SMI-4a CAS 327033-36-3, TCS PIM-1 4a CAS 438190-29-5, Quercétine CAS 117-39-5, Resvératrol CAS 501-36-0 et D,L-Sulforaphane CAS 4478-93-7.

Les inhibiteurs de Pim-2 appartiennent à une classe de petites molécules conçues pour cibler et inhiber l'activité de la protéine kinase connue sous le nom de Pim-2 (Proviral Integration site for Moloney murine leukemia virus 2). La Pim-2 est une sérine/thréonine kinase qui joue un rôle crucial dans la régulation de divers processus cellulaires, principalement par sa capacité à phosphoryler des protéines cibles. Cette kinase est un membre de la famille des kinases Pim, qui comprend Pim-1 et Pim-3, et est connue pour son implication dans la régulation de la croissance, de la survie et de la prolifération des cellules. Les inhibiteurs de Pim-2 sont spécifiquement conçus pour bloquer l'activité enzymatique de Pim-2, modulant ainsi les voies de signalisation qu'il contrôle.

Le développement des inhibiteurs de Pim-2 est motivé par leur capacité à influencer les cascades de signalisation intracellulaires qui sont fréquemment dérégulées dans diverses maladies, y compris le cancer. En inhibant la Pim-2, ces composés visent à perturber la phosphorylation des substrats en aval, ce qui peut entraîner des altérations des processus cellulaires tels que la progression du cycle cellulaire, l'apoptose et l'expression des gènes. La conception rationnelle des inhibiteurs de Pim-2 implique généralement la synthèse et l'optimisation de petites molécules capables de se lier sélectivement au site actif de la kinase, perturbant ainsi son activité catalytique.