PI 3-kinase p110 beta 억제제

일반적인 PI 3-키나아제 p110β 억제제에는 PI 3-Kβ 억제제 VI, TGX-221 CAS 663619-89-4, AZD6482 CAS 1173900-33-8, GDC-0980 CAS 1032754-93-0 및 IPI 145가 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

PI3-키나아제 p110β 억제제는 p110β로 알려진 포스포이노시타이드 3-키나아제(PI3K) 효소 동형체의 활성을 선택적으로 표적하고 억제하도록 고안된 저분자 화합물 계열에 속하는 약물입니다. PI3K 효소 계열은 세포 신호 경로, 특히 세포 성장, 생존, 증식 및 신진대사에 관여하는 신호 경로에서 중요한 역할을 합니다. PI3K의 다양한 동형체 중 p110β는 특정 면역 세포와 다양한 조직을 포함한 특정 세포 유형에서 주로 발현되며, 특정 신호 전달에 기여합니다. 이러한 억제제는 p110β 동형체의 촉매 부위에 결합하여 효소 활성과 그에 따른 후속 신호 전달을 방해하도록 세심하게 개발되었습니다.

화학적으로 PI3-키나제 p110β 억제제는 효소의 활성 부위 내 주요 잔기와 상호 작용하는 다양한 스캐폴드와 작용기를 특징으로 하는 구조적 다양성을 나타냅니다. 이 억제제는 p110β 이소형에 대한 높은 선택성을 가지도록 설계되어 PI3K의 다른 이소형에 대한 의도하지 않은 영향을 피할 수 있습니다. 이러한 억제제는 p110β를 특이적으로 표적으로 삼아 세포 이동, 면역 반응, 대사 조절에 영향을 미치는 이 이소형의 활성과 관련된 세포 과정과 경로를 조절할 수 있는 잠재력을 가지고 있습니다. 구조 기반 약물 설계와 광범위한 최적화를 통해 연구자들은 결합 친화성, 선택성 및 약동학 특성에 기여하는 각기 다른 화학적 특징을 가진 다양한 PI3-키나아제 p110β 억제제를 개발했습니다.