PHF8激活剂

常见的PHF8激活剂包括但不限于曲古抑菌素A（CAS 58880-19-6）、丁酸钠（CAS 156-54-7）、丙戊酸（CAS 99-66-1、琥珀酰苯胺羟肟酸CAS 149647-78-9和5-氮杂胞苷CAS 320-67-2。

PHF8 激活剂包括一类以植物同源多聚酶指蛋白 8（PHF8）为靶标并调节其活性的化合物，PHF8 是含 Jumonji C-domain（JmjC）去甲基化酶家族的成员。PHF8 是一种表观遗传学酶，通过去甲基化组蛋白上的特定赖氨酸残基，特别是组蛋白 H3 赖氨酸 9（H3K9me2）和组蛋白 H4 赖氨酸 20（H4K20me1），在染色质重塑和基因表达调控中发挥关键作用。PHF8 清除这些甲基标记与转录激活有关，因为它打开了染色质结构，使转录机制有更多机会接触 DNA。

化学激活剂可通过直接或间接方式激活 PHF8。直接激活剂可能会与 PHF8 的催化 JmjC 结构域结合，从而提高其酶活性或改变其底物特异性。它们可能会增强 PHF8 与组蛋白底物的结合，或使酶稳定在活性构象中。另一方面，间接激活剂可能通过增加 PHF8 的表达、调节控制其活性的细胞信号通路或抑制抑制 PHF8 去甲基化酶活性的蛋白质的功能来发挥作用。涉及 PHF8 激活剂的研究尤其希望了解表观遗传修饰如何影响基因表达，以及这些修饰对分化、发育和保持基因组完整性等细胞过程的广泛影响。通过使用 PHF8 激活剂，科学家们可以研究组蛋白去甲基化改变对基因表达的影响以及随后对细胞表型的影响。