Gli inibitori di PHC2 appartengono a una classe di composti chimici diversi, progettati per indirizzare e modulare l'attività della proteina polihomeotica 2 (PHC2). PHC2 è un membro della famiglia delle proteine del gruppo Polycomb (PcG), che svolge un ruolo cruciale nella regolazione epigenetica e nel mantenimento dei modelli di espressione genica. Questi inibitori hanno acquisito importanza nel campo della biologia molecolare e dell'epigenetica grazie alla loro capacità di interferire selettivamente con la funzione di PHC2, che è parte integrante del suo ruolo nel silenziamento genico e nel rimodellamento della cromatina.
A livello molecolare, gli inibitori di PHC2 sono caratterizzati dalla capacità di interrompere le interazioni all'interno dei complessi repressivi di Polycomb (PRC), in particolare PRC1 e PRC2, di cui PHC2 è un componente chiave. Questo risultato è ottenuto attraverso vari meccanismi. Alcuni inibitori di PHC2 hanno come bersaglio diretto PHC2 stesso, impedendo la sua interazione con altri componenti della PRC o il suo legame a specifici loci genici. Altri hanno come bersaglio componenti dei complessi PRC1 e PRC2, come EZH2, un'istone metiltransferasi all'interno di PRC2, o enzimi che modificano la cromatina, influenzando così indirettamente il silenziamento genico mediato da PHC2. Interferendo con queste interazioni molecolari, gli inibitori di PHC2 perturbano l'equilibrio dinamico tra la repressione e l'attivazione dei geni, portando in ultima analisi ad alterazioni della struttura della cromatina e dei profili di espressione genica. I ricercatori utilizzano questi composti come strumenti preziosi per chiarire i meccanismi molecolari alla base del silenziamento genico e della modificazione della cromatina, aprendo la strada a una più profonda comprensione del controllo epigenetico nei processi cellulari.
Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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UNC1999 | 1431612-23-5 | sc-475314 | 5 mg | $142.00 | 1 | |
UNC1999 è un inibitore del complesso PRC2, che colpisce indirettamente PHC2. Inibisce l'attività metiltransferasi di EZH2, un componente di PRC2, con conseguente riduzione della metilazione H3K27 e dell'espressione genica. | ||||||
GSK343 | 1346704-33-3 | sc-397025 sc-397025A | 5 mg 25 mg | $148.00 $452.00 | 1 | |
GSK343 è un inibitore selettivo di EZH2, un componente di PRC2. Bloccando l'attività metiltrasferasi di EZH2, interferisce con il silenziamento genico mediato da PRC2, influenzando indirettamente la funzione di PHC2. | ||||||
EPZ6438 | 1403254-99-8 | sc-507456 | 1 mg | $66.00 | ||
EPZ-6438 inibisce EZH2, una subunità centrale di PRC2. Riduce la trimetilazione di H3K27, alterando il paesaggio epigenetico e influenzando potenzialmente l'espressione genica regolata da PHC2. | ||||||
3-Deazaneplanocin, HCl salt | 120964-45-6 | sc-351856 sc-351856A sc-351856B | 1 mg 5 mg 10 mg | $251.00 $600.00 $918.00 | 2 | |
DZNeP è una piccola molecola che inibisce il complesso PRC2, colpendo EZH2. Interrompe l'attività di istone metiltransferasi di EZH2, influenzando indirettamente la repressione genica mediata da PHC2. | ||||||
CPI-360 | 1802175-06-9 | sc-507464 | 1 mg | $100.00 | ||
CPI-360 è un inibitore di EZH2 che modula la metilazione degli istoni, influenzando così la regolazione epigenetica dei geni che possono essere sotto il controllo di PHC2. | ||||||
C646 | 328968-36-1 | sc-364452 sc-364452A | 10 mg 50 mg | $260.00 $925.00 | 5 | |
C646 è un inibitore dell'istone acetiltransferasi (HAT). Agisce indirettamente su PHC2 alterando lo stato di acetilazione degli istoni e influenzando l'espressione genica controllata dai complessi associati a PHC2. | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
JQ1 è un inibitore della bromodomina BET. Modula l'accessibilità alla cromatina e l'espressione genica, influenzando potenzialmente in modo indiretto i geni regolati da PHC2. |