PEF Ativadores

Os activadores comuns da FEP incluem, entre outros, o cálcio CAS 7440-70-2, a tapsigargina CAS 67526-95-8, a ionomicina CAS 56092-82-1, a rianodina CAS 15662-33-6 e o BAPTA/AM CAS 126150-97-8.

Os Activadores PEF englobam uma gama de produtos químicos que podem influenciar a atividade da PEF, também conhecida como PEF1, uma proteína intrinsecamente ligada a funções de ligação ao cálcio. Dada a sua associação com o cálcio, uma fração significativa dos produtos químicos classificados como activadores da PEF centra-se na modulação dos níveis de cálcio intracelular, influenciando subsequentemente a atividade e a função da PEF1.

Os iões de cálcio, essenciais para uma miríade de processos celulares, desempenham um papel fundamental no contexto dos activadores da PEF. Agentes como a tapsigargina elevam os níveis de cálcio citosólico através da inibição da Ca^2+-ATPase do retículo sarco/endoplasmático (SERCA), influenciando indiretamente a atividade da PEF1. Do mesmo modo, a ionomicina, um ionóforo de cálcio, aumenta as concentrações de cálcio intracelular, afectando assim a PEF1. A ryanodina, que modula a libertação de cálcio do retículo sarcoplasmático, e o BAPTA-AM, um quelante de cálcio permeável às células, são outros agentes notáveis que podem alterar o panorama do cálcio celular, afectando subsequentemente a função da PEF1. Além disso, substâncias químicas como a cafeína, que modifica a libertação de cálcio das reservas internas, e o borato de 2-aminoetoxidifenilo (2-APB), que altera os níveis de cálcio intracelular, também podem influenciar a PEF1. Por outro lado, os bloqueadores dos canais de cálcio, como a nifedipina e o verapamil, modulam a entrada de cálcio nas células, afectando indiretamente a função de ligação ao cálcio da PEF1. O EGTA, um potente quelante de cálcio, e o ácido ciclopiazónico, um inibidor da SERCA, são outros agentes que, através das suas acções na homeostase do cálcio, podem modular indiretamente a PEF1.