PDXDC1 アクチベーター

一般的なPDXDC1活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、PMA CAS 16561-29-8、(-)-エピガロカテキンガレートCAS 989-51-5、LY 294002 CAS 154447-36-6が挙げられるが、これらに限定されない。

フォルスコリンとIBMXは、主にcAMPのレベルを調節し、タンパク質のリン酸化において重要な役割を果たすPKAを活性化することによって作用する。タンパク質のリン酸化状態は、その機能、局在、他の細胞構成成分との相互作用を決定的に左右するため、PKAの活性化はPDXDC1を含むタンパク質機能の重要な調節因子と考えられている。一方、PMAはPKCを直接活性化するキナーゼであり、PDXDC1と会合するタンパク質を含む広範なタンパク質をリン酸化する可能性がある。

LY294002、Wortmannin、PD98059、U0126、SP600125、SB203580などのキナーゼ阻害剤は、細胞内の異なるキナーゼを標的とする。これらのキナーゼの阻害は、PI3K/ACT、MEK/ERK、JNK、p38 MAPKなどの様々なシグナル伝達経路に影響を及ぼし、これらのシグナル伝達経路はすべて、タンパク質活性や遺伝子発現など、細胞機能の多くの側面を制御するために重要である。ラパマイシンとKN-93は、間接的活性化のさらなる様式を表している。ラパマイシンによるmTORシグナル伝達の阻害は、PDXDC1に間接的に影響を及ぼす可能性のある広範な細胞応答を引き起こす可能性がある。一方、KN-93によるCaMKIIの阻害は、細胞内に遍在する重要なプロセスであるカルシウムシグナル伝達を変化させ、PDXDC1に関連するものを含む可能性のある多数のタンパク質や経路に影響を及ぼす。