PDE9A Activadores
Activadores comunes de la PDE9A incluyen, pero no se limitan a IBMX CAS 28822-58-4, Cilostazol CAS 73963-72-1, Zaprinast (M&B 22948) CAS 37762-06-4, Anagrelide y Teofilina CAS 58-55-9.
Los activadores de la PDE9A abarcan un espectro de compuestos químicos que potencian la actividad de la PDE9A aumentando indirectamente el sustrato sobre el que actúa la PDE9A: el monofosfato de guanosina cíclico (GMPc). Compuestos como el sildenafilo y el zaprinast, al inhibir selectivamente la fosfodiesterasa tipo 5 (PDE5), conducen a niveles elevados de GMPc en el entorno intracelular. Los niveles elevados de GMPc sirven de señal para que la PDE9A aumente su función hidrolítica, lo cual es crucial para la regulación de las cascadas de señalización intracelular que dependen de la concentración de GMPc. Del mismo modo, el cilostazol y la anagrelida, que son inhibidores de la PDE3, aumentan los niveles de monofosfato de adenosina cíclico (AMPc), otra molécula de señalización. La interacción entre las vías del AMPc y del GMPc puede dar lugar a un aumento compensatorio de los niveles de GMPc, estimulando así indirectamente la actividad de la PDE9A para restablecer el equilibrio de los nucleótidos cíclicos.
Además, los inhibidores no selectivos de la PDE, como el IBMX y la papaverina, contribuyen al aumento de las reservas tanto de AMPc como de GMPc dentro de la célula, necesitando indirectamente una mayor respuesta funcional de la PDE9A para mantener la homeostasis celular. La vinpocetina, la quazinona, la milrinona y la enoximona, aunque actúan principalmente sobre la PDE1 y la PDE3 respectivamente, también pueden provocar un aumento de los niveles de GMPc a través de la naturaleza interconectada de la regulación de los nucleótidos cíclicos. Esto, a su vez, aumenta indirectamente el papel de la PDE9A en la hidrólisis del GMPc. El dipiridamol, a través de su amplia inhibición de las PDE, y agentes específicos como la vinpocetina, que se dirige a la PDE1, también participan en la elevación de los niveles de GMPc, contribuyendo así a la activación de la PDE9A. En conjunto, estos activadores, al influir en las concentraciones celulares de GMPc mediante la inhibición selectiva o no selectiva de varias PDE, refuerzan indirectamente el papel de la PDE9A en el metabolismo, la señalización y la homeostasis del GMPc sin aumentar directamente la expresión o la activación directa de la propia PDE9A.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
El IBMX (3-Isobutil-1-metilxantina) es un inhibidor no selectivo de las fosfodiesterasas (PDE). Al inhibir otras PDE, el IBMX puede aumentar los niveles de nucleótidos cíclicos, potenciando indirectamente la actividad de la PDE9A en su función reguladora de las concentraciones de GMP cíclico. | ||||||
Cilostazol | 73963-72-1 | sc-201182 sc-201182A | 10 mg 50 mg | $107.00 $316.00 | 3 | |
El cilostazol inhibe la PDE3, lo que conduce a un aumento de los niveles de AMPc, que puede tener un efecto indirecto sobre las reservas de GMPc debido a la regulación cruzada de la señalización de nucleótidos cíclicos, lo que podría potenciar la actividad de la PDE9A, que interviene en la hidrólisis del GMPc. | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
El zaprinast es un inhibidor selectivo de la PDE5 que aumenta los niveles de GMPc en los tejidos. Al aumentar la disponibilidad de sustrato para la PDE9A, el zaprinast potencia indirectamente la actividad funcional de la PDE9A, ya que descompone el exceso de GMPc. | ||||||
Anagrelide | 68475-42-3 | sc-491875 | 25 mg | $147.00 | ||
La anagrelida es un inhibidor de la PDE3 que provoca un aumento de los niveles de AMPc. El aumento del AMPc puede influir indirectamente en la actividad funcional de la PDE9A, responsable de la hidrólisis del GMPc, ya que los dos nucleótidos cíclicos pueden interactuar dentro de las vías de señalización. | ||||||
Theophylline | 58-55-9 | sc-202835 sc-202835A sc-202835B | 5 g 25 g 100 g | $20.00 $31.00 $83.00 | 6 | |
La teofilina, un inhibidor no selectivo de la PDE, eleva los niveles intracelulares de AMPc y potencialmente de GMPc, lo que conduce a un aumento compensatorio de la actividad de la PDE9A para mantener la homeostasis de los nucleótidos cíclicos. | ||||||
Dipyridamole | 58-32-2 | sc-200717 sc-200717A | 1 g 5 g | $30.00 $100.00 | 1 | |
El dipiridamol inhibe varias PDE y aumenta los niveles intracelulares de AMPc y GMPc. Al aumentar la disponibilidad de GMPc, el dipiridamol incrementa indirectamente la demanda hidrolítica de la PDE9A. | ||||||
Vinpocetine | 42971-09-5 | sc-201204 sc-201204A sc-201204B | 20 mg 100 mg 15 g | $55.00 $214.00 $2400.00 | 4 | |
La vinpocetina inhibe selectivamente la PDE1, lo que puede provocar un aumento de los niveles de GMPc. Este aumento secundario del GMPc puede potenciar indirectamente la actividad de la PDE9A, que interviene en la degradación del GMPc. | ||||||
Papaverine | 58-74-2 | sc-279951 sc-279951A sc-279951B | 10 mg 50 mg 100 mg | $153.00 $265.00 $459.00 | ||
La papaverina es un inhibidor no selectivo de la PDE que puede aumentar los niveles tanto de AMPc como de GMPc. Dado que la PDE9A funciona hidrolizando el GMPc, el aumento de los niveles de GMPc puede conducir indirectamente a una mayor actividad de la PDE9A. | ||||||
Milrinone | 78415-72-2 | sc-201193 sc-201193A | 10 mg 50 mg | $162.00 $683.00 | 7 | |
La milrinona es un inhibidor selectivo de la PDE3 que aumenta los niveles de AMPc. El AMPc elevado puede dar lugar a un aumento compensatorio de los niveles de GMPc debido a la regulación cruzada, lo que a su vez podría potenciar la actividad de la PDE9A a medida que trabaja para hidrolizar el GMPc aumentado. | ||||||