PDE4B Inibitori
I comuni inibitori della PDE4B includono, ma non sono limitati a, Rolipram CAS 61413-54-5, Inibitore della fosfodiesterasi 4 CAS 346440-86-6, Roflumilast CAS 162401-32-3, Apremilast CAS 608141-41-9 e Cilomilast CAS 153259-65-5.
La classe degli inibitori della PDE4B comprende composti che agiscono direttamente sull'enzima PDE4B per ostacolare la degradazione del cAMP. In questo modo, questi inibitori possono portare a livelli elevati di cAMP all'interno della cellula, che a loro volta possono attivare le protein chinasi cAMP-dipendenti, come la protein chinasi A (PKA). L'attivazione della PKA può portare alla fosforilazione di vari substrati, tra cui fattori di trascrizione, canali ionici e altri enzimi, con conseguenti cambiamenti nei processi cellulari come l'infiammazione, il rilassamento della muscolatura liscia e la segnalazione del sistema nervoso centrale. L'importanza degli inibitori della PDE4B risiede nella loro capacità di modulare le vie di segnalazione intracellulare regolate dal cAMP. Ad esempio, l'aumento del cAMP può portare all'attivazione della proteina CREB (cAMP response element-binding protein), che a sua volta può regolare l'espressione di geni coinvolti nelle risposte immunitarie, nella sopravvivenza cellulare e in altre importanti funzioni cellulari. La modulazione dei livelli di cAMP da parte degli inibitori della PDE4B può quindi avere effetti diffusi sulla fisiologia cellulare.
Inoltre, la specificità degli inibitori della PDE4B per il loro bersaglio consente una modulazione più precisa dei livelli di cAMP nelle cellule in cui la PDE4B è l'isoforma PDE predominante. Questa specificità è importante perché tessuti diversi esprimono isoforme di PDE diverse e l'inibizione non specifica delle PDE potrebbe portare a effetti indesiderati in tessuti non bersaglio. Gli inibitori della PDE4B come Rolipram, Roflumilast e Apremilast offrono quindi un approccio mirato per influenzare le funzioni cellulari regolate dal cAMP, rendendoli strumenti preziosi per la ricerca sulle vie di segnalazione legate al cAMP. Questi composti, pur possedendo strutture chimiche e proprietà farmacocinetiche uniche, condividono il meccanismo d'azione comune di aumentare il cAMP intracellulare inibendo la PDE4B, il che li rende distinti come classe e preziosi per comprendere il ruolo della segnalazione del cAMP nella fisiologia cellulare.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Rolipram agisce come inibitore selettivo della fosfodiesterasi 4B (PDE4B), mostrando un'affinità di legame unica che stabilizza la sua interazione con il sito attivo dell'enzima. Questo composto presenta una dinamica molecolare distinta, che facilita i cambiamenti conformazionali che ostacolano l'accesso al substrato. Le sue interazioni specifiche con i residui aminoacidici chiave modulano l'attività dell'enzima, portando a una regolazione sfumata della degradazione dell'AMP ciclico e influenzando varie vie di segnalazione intracellulare. | ||||||
Phosphodiesterase 4 Inibitore | 346440-86-6 | sc-204190 sc-204190A | 10 mg 50 mg | $280.00 $1300.00 | ||
Gli inibitori della fosfodiesterasi 4, in particolare quelli mirati alla PDE4B, mostrano una notevole capacità di interrompere l'idrolisi dei nucleotidi ciclici. La loro conformazione strutturale consente interazioni precise con il dominio catalitico dell'enzima, aumentando la selettività. Gli inibitori inducono cambiamenti allosterici, alterando la cinetica dell'enzima e modulando efficacemente l'equilibrio delle molecole di segnalazione intracellulare. Questo profilo di interazione sfumato contribuisce al loro comportamento biochimico distinto, influenzando le risposte cellulari a valle. | ||||||
Roflumilast | 162401-32-3 | sc-208313 | 5 mg | $59.00 | 21 | |
Roflumilast è un inibitore selettivo a lunga durata d'azione della PDE4B che aumenta i livelli di cAMP, influenzando la segnalazione cAMP-dipendente a valle. | ||||||
Apremilast | 608141-41-9 | sc-480062 | 5 mg | $444.00 | ||
Apremilast inibisce selettivamente la PDE4B, determinando un aumento del cAMP e la modulazione delle vie di risposta infiammatoria. | ||||||
Cilomilast | 153259-65-5 | sc-483188 | 5 mg | $132.00 | 1 | |
Cilomilast è un inibitore selettivo della PDE4, che inibisce preferenzialmente la PDE4B, aumentando così i livelli di cAMP e influenzando la segnalazione. | ||||||
Piclamilast | 144035-83-6 | sc-478653 | 5 mg | $300.00 | ||
Il piclamilast è un inibitore potente e selettivo della PDE4, con maggiore affinità per la PDE4B, potenzialmente in grado di modificare le risposte cAMP-mediate. | ||||||
Mesopram | 189940-24-7 | sc-204077 sc-204077A | 10 mg 50 mg | $175.00 $739.00 | ||
Il mesopram inibisce la PDE4B, che può portare a un aumento del cAMP nelle cellule, influenzando potenzialmente varie vie di segnalazione. | ||||||
Luteolin | 491-70-3 | sc-203119 sc-203119A sc-203119B sc-203119C sc-203119D | 5 mg 50 mg 500 mg 5 g 500 g | $26.00 $50.00 $99.00 $150.00 $1887.00 | 40 | |
La luteolina è un flavonoide che ha dimostrato di inibire la PDE4B, determinando un aumento dei livelli di cAMP e degli effetti di segnalazione a valle. | ||||||
Ibudilast | 50847-11-5 | sc-203080 | 10 mg | $214.00 | 1 | |
Ibudilast inibisce diverse isoforme della PDE, compresa la PDE4B, aumentando potenzialmente le concentrazioni di cAMP e influenzando la segnalazione. | ||||||