PDE4A抑制剂是一组不同的化学物质,可调节磷酸二酯酶4A的活性,该酶在环磷酸腺苷(cAMP)代谢中起着关键作用。这些抑制剂通过直接抑制PDE4A酶或影响影响其活性的途径来发挥作用。PDE4A在控制细胞内cAMP水平方面起着关键作用,而cAMP是参与许多细胞过程的第二信使。在直接抑制剂中,罗匹拉姆(Rolipram)、罗氟司特(Roflumilast)、阿普斯特(Apremilast)和西洛司特(Cilomilast)等化合物专门针对PDE4A,从而增加细胞内的cAMP水平。通过阻止cAMP的水解,这些抑制剂促进由cAMP依赖性信号通路介导的细胞反应的放大。皮克司特(Piclamilast)和克里斯阿博罗(Crisaborole)是其他直接抑制剂,它们通过抑制PDE4A来提高cAMP水平。这些抑制剂能够特异性阻断PDE4A活性,从而增强cAMP信号传导。
此外,非选择性PDE抑制剂(如IBMX、茶碱和咖啡因)虽然并非专门针对PDE4A,但也能通过抑制一系列PDE(包括PDE4A)来提高细胞内cAMP水平。米力农和恩福利林虽然主要作用于其他PDE,但对PDE4A也有一定的抑制作用。以支气管扩张作用著称的扎达维林也属于这一类。
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展示:
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Milrinone | 78415-72-2 | sc-201193 sc-201193A | 10 mg 50 mg | $162.00 $683.00 | 7 | |
主要抑制 PDE3,但对 PDE4A 也有一定的抑制作用。 | ||||||
Zardaverine | 101975-10-4 | sc-201208 sc-201208A | 5 mg 25 mg | $88.00 $379.00 | 1 | |
以前曾用作支气管扩张剂,对 PDE4A 有抑制作用。 |