Pcdhb20 Attivatori

I comuni attivatori di Pcdhb20 includono, ma non solo, PMA CAS 16561-29-8, Forskolina CAS 66575-29-9, Ionomicina CAS 56092-82-1, Thapsigargin CAS 67526-95-8 e Calyculin A CAS 101932-71-2.

Gli attivatori chimici di Pcdhb20 impiegano vari meccanismi cellulari per avviare la fosforilazione e la successiva attivazione della proteina. Il forbolo 12-miristato 13-acetato (PMA) attiva la proteina chinasi C (PKC), che svolge un ruolo fondamentale nella fosforilazione dei substrati, tra cui Pcdhb20. L'attivazione della PKC porta a una cascata di eventi in cui Pcdhb20 può essere fosforilato. Analogamente, la forskolina agisce attivando l'adenilato ciclasi, che determina un aumento dei livelli intracellulari di cAMP. L'aumento del cAMP attiva la protein chinasi A (PKA), che può anche indirizzare la Pcdhb20 per la fosforilazione. La ionomicina agisce aumentando i livelli di calcio intracellulare, che a loro volta attivano le chinasi calmodulina-dipendenti in grado di fosforilare Pcdhb20. La tapigargina agisce inibendo la pompa Ca2+ ATPasi del reticolo sarcoplasmatico/endoplasmatico (SERCA), determinando un aumento dei livelli di calcio citosolico e attivando successivamente le protein chinasi calcio/calmodulina-dipendenti che possono agire su Pcdhb20.

Continuando con il tema della fosforilazione come mezzo di attivazione, la Calicolina A e l'Acido Okadaico inibiscono alcune fosfatasi proteiche, portando a un aumento generale della fosforilazione delle proteine cellulari. Questa inibizione può causare indirettamente l'attivazione di chinasi che fosforilano la Pcdhb20. L'anisomicina attiva le protein chinasi attivate dallo stress, che possono portare alla fosforilazione di Pcdhb20. Anche la fusicoccina, sebbene colpisca principalmente le cellule vegetali, può portare alla stabilizzazione dei complessi di chinasi e alla successiva fosforilazione di Pcdhb20. Il BAY K8644, un agonista dei canali del calcio, aumenta l'afflusso di calcio, che può attivare le chinasi calcio-dipendenti che fosforilano Pcdhb20. Infine, il dibutirril-cAMP e il bromo-cAMP, entrambi analoghi del cAMP permeabili alla membrana, attivano direttamente la PKA, che può bersagliare Pcdhb20. L'H-89, pur essendo un inibitore della PKA, può portare a meccanismi cellulari compensativi che portano all'attivazione di Pcdhb20.