Pancreatic Icosapeptide アクチベーター

一般的な膵臓イコサペプチド活性化剤には、フォルスコリン CAS 66575-29-9、レチノイン酸、オールトランス CAS 302-79-4、インスリン CAS 11061-68-0、ヒトグレリン CAS 258279-04-8、L-アルギニン CAS 74-79-3などがあるが、これらに限定されるものではない。

PPY遺伝子によってコードされるタンパク質である膵アイコサペプチドは、膵臓内の様々な生物学的プロセスにおいて極めて重要な役割を果たしている。このタンパク質の発現は厳密に制御されており、活性化因子として働く一連の生化学的化合物によって影響を受ける。これらの活性化因子は、膵臓イコサペプチド遺伝子のアップレギュレーションで最高潮に達する細胞イベントのカスケードを開始し、タンパク質合成の増加につながる。例えば、フォルスコリンは強力な活性化剤で、細胞内のcAMPレベルを上昇させることによって働き、その結果、プロテインキナーゼA（PKA）が活性化される。PKAは次に、PPY遺伝子のプロモーター領域に結合する特定の転写因子をリン酸化し、それによって遺伝子の転写を刺激する。同様に、ビタミンAの代謝産物であるレチノイン酸はレチノイン酸レセプターに結合し、レセプターはPPY遺伝子の上流のDNA配列に結合し、共活性化因子をリクルートして転写活性を高める。

さらに、膵アイコサペプチドの発現は、食事成分や代謝シグナルによって調節される可能性がある。食物繊維の発酵に見られる短鎖脂肪酸である酪酸は、ヒストン脱アセチル化酵素を阻害することでエピジェネティックな調節因子として機能し、PPY遺伝子周辺のクロマチン構造をより弛緩させ、転写機構へのアクセスを容易にする。さらに、上皮成長因子（EGF）やインスリンなどのホルモンのようなシグナル伝達分子は、膵臓イコサペプチドの発現を促進する特定の経路を引き起こすことがある。EGFはその受容体に関与してMAPK/ERK経路を活性化し、その結果PPY遺伝子の転写活性化をもたらすと考えられる。インスリンは、PI3K/Aktシグナル伝達経路を通して、この遺伝子の発現を促進する転写因子の転位を引き起こす。これらの活性化因子は、様々な生理的条件に応答して膵臓イコサペプチドのレベルを正確に調節する複雑な制御ネットワークに寄与している。