PAL アクチベーター

一般的なPAL活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシンCAS 56092-82-1、オカダ酸CAS 78111-17-8などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

PAL活性化物質には、様々なシグナル伝達経路や細胞プロセスを通じて酵素PALの機能的活性を高めることができる多様な化合物群が含まれる。フォルスコリンは、アデニリルシクラーゼを活性化することで、細胞内のcAMPレベルを上昇させ、次にPKAを活性化する。PKAは細胞内の様々な基質をリン酸化する能力を持ち、PALの機能的活性を高めるタンパク質間相互作用と酵素活性の変化をもたらす。同様に、IBMXはcAMPの分解を防ぐことによってPKAの活性化を維持し、PALの活性を高める生化学的環境を維持する。

他の活性化因子は、細胞内シグナル伝達経路の異なる要素を調節することによって機能する。PKCの活性化因子としてのPMAは、PALと直接的または間接的に結合するタンパク質のリン酸化を引き起こし、その結果PALの機能的活性が増強される。イオノマイシンは、カルシウムイオノフォアとしての役割を通じて、細胞内カルシウムレベルを上昇させ、PALと相互作用しうるカルシウム依存性タンパク質を活性化し、PALの活性を増幅させる。オカダ酸やカリクリンAのような化合物はリン酸化酵素を阻害し、PALのシグナル伝達経路内のタンパク質のリン酸化を正味増加させ、PALの活性を高める。リン酸化状態を調節するというこのテーマは、EGCG、NaF、アニソマイシンによってさらに強調され、それぞれがキナーゼまたはホスファターゼに影響を与え、それによってPALが活動するリン酸化の状況に影響を与える。