P2Y12 抑制因子

甲醇中的焦磷酸法呢醇铵盐与 P2Y12 受体有独特的相互作用，主要是通过疏水和离子相互作用来稳定受体构象。这种化合物有助于激活 G 蛋白偶联通路，从而导致一连串的细胞内信号转导事件。其动态分子结构允许快速结合动力学，增强了其调节受体活性和影响细胞信号网络的功效。

硫酸氢氯吡格雷是 P2Y12 受体的强效调节剂，可通过特定的氢键和疏水相互作用促进受体活化。其独特的立体化学结构可实现选择性结合，影响下游信号传导途径。该化合物具有显著的反应动力学特点，即结合速度快，解离速度慢，这增强了其维持受体占有率和有效调节细胞反应的能力。

POM 1 是 P2Y12 受体的一种选择性拮抗剂，具有独特的分子相互作用，可破坏典型的受体激活。其独特的构象灵活性可实现竞争性结合，改变受体的构象格局。该化合物的动力学特征显示，初始结合阶段速度很快，随后是长时间的相互作用，从而有效地稳定了非活性受体状态，并影响下游信号级联。

盐酸普拉格雷是一种强效的 P2Y12 受体拮抗剂，其特点是能与受体的结合位点形成稳定的相互作用。这种化合物通过改变受体动态和抑制血小板活化的异构调节作用，显示出独特的作用机制。它起效迅速，效果持续，可对受体信号通路产生长期影响，从而影响细胞反应。

Rac Clopidogrel-d4 Hydrogen Sulfate 是一种选择性 P2Y12 受体拮抗剂，其独特之处在于同位素标记可提高代谢研究中的追踪能力。这种化合物能与受体发生特定的氢键相互作用，影响构象变化，从而调节下游信号通路。它的动力学特征揭示了受体结合和解离的独特速率，为了解血小板激活和抑制的动态提供了见解。

普拉格雷是一种强效的 P2Y12 受体拮抗剂，其独特的硫醇基团可促进与受体的共价键合。这种相互作用会产生稳定、不可逆的阻断作用，改变受体构象，抑制血小板聚集。该化合物表现出独特的反应动力学，起效迅速，作用时间长，突出了它在调节细胞信号通路和加深对血栓形成过程的了解方面的作用。

替卡格雷是一种非噻吩吡啶类直接 P2Y12 受体拮抗剂。它可逆地与血小板上的 P2Y12 受体结合，抑制 ADP 诱导的血小板聚集。与噻吩吡啶类药物不同，替卡格雷不需要代谢激活，因此起效更快。在研究中，它被用作抗血小板药物，以预防血栓事件，尤其是急性冠脉综合征患者。

普拉格雷-d5 是一种选择性 P2Y12 受体拮抗剂，其氚化结构可提高代谢稳定性并改变药代动力学。掺入氘改变了化合物的同位素谱，可能会影响其与受体的相互作用动力学。这导致了独特的结合亲和力和反应速率的改变，为了解受体与配体之间的相互作用以及细胞过程中对下游信号通路的调节提供了思路。

(±)-盐酸氯吡格雷是一种强效的 P2Y12 受体拮抗剂，其独特的噻吩基团可促进与受体结合部位的特异性相互作用。这种化合物会发生代谢活化，其原药形式会转化为活性代谢物，从而影响血小板聚集的动力学。氯吡格雷的立体化学对其结合亲和力起着至关重要的作用，会影响受体内的构象变化和随后的信号级联。

噻氯匹定是一种噻吩并吡啶类药物，也是 P2Y12 的直接抑制剂。它通过与 P2Y12 受体的不可逆结合抑制血小板聚集。虽然由于潜在的副作用，噻氯匹定如今已不常用，但它在历史上一直被用作抗血小板药物，尤其是在冠状动脉支架植入术和预防不耐受阿司匹林患者的血栓事件时。