P2Y12 Inibitori
Gli inibitori P2Y12 comuni includono, ma non solo, il sale di ammonio di farnesil pirofosfato, in metanolo CAS 13058-04-3, il solfato di clopidogrel CAS 135046-48-9, POM 1 CAS 12141-67-2, il cloridrato di prasugrel CAS 389574-19-0 e il solfato di idrogeno di rac clopidogrel-d4 CAS 1219274-96-0.
Gli inibitori di P2Y12 costituiscono una classe eterogenea di composti meticolosamente studiati per modulare la funzione piastrinica attraverso il recettore P2Y12, un attore fondamentale nell'attivazione piastrinica mediata dall'adenosina difosfato (ADP). Questo recettore è un componente critico nell'intricata rete di vie di segnalazione che regolano l'aggregazione piastrinica, rendendolo un bersaglio primario per l'intervento nelle malattie cardiovascolari. Nell'ambito degli inibitori di P2Y12, esiste una categorizzazione fondamentale in tienopiridine e non tienopiridine, ciascuna delle quali esercita i propri effetti inibitori attraverso meccanismi distinti. Le tienopiridine, caratterizzate da clopidogrel, prasugrel e ticlopidina, rappresentano dei prodromi che necessitano di un'attivazione metabolica per generare una forma attiva in grado di legarsi irreversibilmente al recettore P2Y12.
Invece, gli inibitori P2Y12 non tienopiridinici, esemplificati dal ticagrelor, agiscono legandosi direttamente e reversibilmente al recettore P2Y12. Questo meccanismo evita la necessità di conversione metabolica, offrendo un profilo farmacologico distinto. Questa sottoclasse comprende anche composti come cangrelor, AZD1283 e ticagrelor ditosilato, ciascuno dotato di caratteristiche uniche, come un rapido inizio d'azione o un potenziale di sperimentazione, che arricchiscono l'armamentario degli agenti antiaggreganti. Inoltre, composti come MRS2395, PSB-0739, MRS2211, MRS2500 e AR-C69931MX contribuiscono in modo significativo agli sforzi di ricerca in corso inibendo selettivamente i recettori P2Y12. Questi composti sono strumenti preziosi per sondare le complessità dell'attivazione piastrinica e della più ampia rete di segnalazione purinergica, facendo progredire la nostra comprensione di questi processi.
Items 11 to 17 of 17 total
Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
S-(+)-Clopidogrel Hydrogen Sulfate | 120202-66-6 | sc-220001 sc-220001A sc-220001B | 100 mg 1 g 5 g | $82.00 $165.00 $560.00 | 1 | |
S-(+)-Clopidogrel idrogeno solfato è un antagonista selettivo del recettore P2Y12 che si distingue per la sua configurazione chirale, che ne aumenta la specificità di legame. L'esclusivo gruppo solfonato del composto contribuisce alla sua solubilità e stabilità in ambiente acquoso, facilitando un'efficace interazione con il recettore. La sua via metabolica prevede una conversione enzimatica, che porta a un rapido inizio dell'azione. Le proprietà stereochimiche del composto influenzano significativamente la sua dinamica di interazione, modulando le vie di segnalazione a valle. | ||||||
trans R-138727-d4, (Prasugrel-d4 Metabolite)(Mixture of Diastereomers) | sc-220298 | 1 mg | $3000.00 | |||
Il trans R-138727-d4, una miscela di diastereomeri, presenta caratteristiche di legame uniche al recettore P2Y12 grazie alla sua struttura deuterata, che altera la cinetica di reazione e la stabilità metabolica. La presenza di deuterio aumenta la resistenza del composto alla degradazione metabolica, prolungandone potenzialmente la vita attiva nei sistemi biologici. Le sue distinte interazioni molecolari possono influenzare i cambiamenti conformazionali del recettore, influenzando le cascate di segnalazione a valle. | ||||||
trans R-138727MP-d3, (Prasugrel Metabolite Derivative) | sc-358578 | 250 µg | $3347.00 | |||
Il trans R-138727MP-d3, un derivato deuterato del prasugrel, mostra un'intrigante dinamica molecolare al recettore P2Y12. L'incorporazione del deuterio modifica il suo profilo di interazione, portando a un'alterata affinità di legame e a una maggiore stabilità contro l'idrolisi enzimatica. La composizione isotopica unica di questo composto può facilitare distinti adattamenti conformazionali all'interno del recettore, influenzando potenzialmente l'attivazione delle vie di segnalazione associate e modulando le risposte cellulari. | ||||||
R-(-)-Clopidogrel Hydrogen Sulfate | 120202-71-3 | sc-208197 | 1 mg | $330.00 | ||
L'idrogeno solfato di R-(-)-Clopidogrel presenta caratteristiche di legame uniche al recettore P2Y12, dove la sua stereochimica svolge un ruolo cruciale nell'attivazione del recettore. Le interazioni molecolari specifiche del composto promuovono uno spostamento conformazionale nel recettore, aumentando l'efficienza della trasduzione del segnale. Inoltre, le sue proprietà di solubilità e il comportamento di ionizzazione in condizioni fisiologiche possono influenzare il suo profilo cinetico, incidendo sulla velocità di attivazione del recettore e sugli effetti a valle sull'aggregazione piastrinica. | ||||||
MRS 2179 ammonium salt | 101204-49-3 | sc-253058 | 5 mg | $307.00 | 1 | |
MRS 2179 sale di ammonio è un antagonista selettivo del recettore P2Y12, caratterizzato dalla capacità di interrompere le vie di segnalazione mediate dall'ADP. La sua struttura molecolare unica facilita interazioni specifiche con il sito di legame del recettore, portando a dinamiche conformazionali alterate. La natura ionica del composto ne aumenta la solubilità, favorendo una rapida diffusione e un'efficace occupazione del recettore. Ciò determina una cinetica di reazione distinta, che influenza le risposte cellulari a valle e le cascate di segnalazione. | ||||||
Clopidogrel Labeled d4 | 113665-84-2 (unlabeled) | sc-353144 sc-353144A | 10 mg 1 mg | $1668.00 $395.00 | 1 | |
Il clopidogrel marcato d4 è un composto isotopico stabile che aggancia selettivamente il recettore P2Y12, influenzando l'attivazione piastrinica attraverso interazioni molecolari uniche. La sua marcatura distinta consente un tracciamento preciso negli studi metabolici, migliorando la comprensione delle dinamiche recettoriali. L'affinità del composto per il recettore è modulata dalla sua conformazione strutturale, che influenza la cinetica di legame e le vie di segnalazione a valle, fornendo approfondimenti sui meccanismi cellulari. | ||||||
MRS 2395 | 491611-55-3 | sc-253059 | 5 mg | $262.00 | 2 | |
MRS2395 è un antagonista potente e selettivo del recettore P2Y12 che inibisce l'aggregazione piastrinica indotta da ADP. Agisce legandosi specificamente al recettore P2Y12, impedendo l'attivazione delle piastrine in risposta al segnale ADP. MRS2395 è uno strumento di ricerca utilizzato per studiare il ruolo dei recettori P2Y12 nella funzione piastrinica e può avere potenziali applicazioni terapeutiche nelle strategie antiaggreganti. | ||||||