Orexin R-1 Inibidores
Os inibidores comuns da Orexina R-1 incluem, entre outros, TCS 1102 CAS 916141-36-1, SB 408124 CAS 288150-92-5, SB-334867 CAS 792173-99-0, Almorexant CAS 871224-64-5 e TCS OX2 29 CAS 372523-75-6.
Os inibidores da Orexina R-1 constituem um grupo diversificado de substâncias químicas meticulosamente selecionadas para modular a atividade da Orexina R-1, um interveniente-chave na regulação dos ciclos sono-vigília e da homeostase energética. Estes inibidores utilizam vários mecanismos para interferir diretamente com a Orexina R-1, afectando as suas vias de sinalização e efeitos a jusante. O SB-334867, um antagonista seletivo do recetor da orexina, inibe diretamente a Orexina R-1 ligando-se ao seu sítio ativo, bloqueando a ligação dos ligandos da orexina. Essa interferência interrompe a via de sinalização da orexina, levando a efeitos a jusante na regulação do sono-vigília e na homeostase energética. Do mesmo modo, o Almorexant, um antagonista duplo dos receptores da orexina, liga-se competitivamente ao local ativo da Orexina R-1, impedindo a ligação das orexinas endógenas e afectando os ciclos de sono-vigília.
TCS-OX2-29, outro antagonista seletivo dos receptores da orexina, inibe diretamente a Orexina R-1 ligando-se ao seu local ativo, bloqueando a ligação dos ligandos da orexina. Esta interferência perturba as vias mediadas pela orexina envolvidas na excitação e na vigília. O Suvorexant e o Filorexant, ambos antagonistas duplos dos receptores da orexina, inibem diretamente a Orexina R-1 ligando-se competitivamente ao seu sítio ativo. Esta interferência impede a ligação dos ligandos da orexina, interrompendo as vias mediadas pela orexina envolvidas na regulação do sono-vigília. A EMPA, a JNJ-10397049, o Lemborexant e outros antagonistas selectivos dos receptores da orexina inibem diretamente a Orexina R-1 através da ligação ao sítio ativo, interrompendo as vias de sinalização mediadas pela orexina e influenciando a regulação da excitação, da vigília e do sono. Coletivamente, estes inibidores da Orexina R-1 oferecem uma abordagem sofisticada para modular o intrincado equilíbrio entre o sono e a vigília, proporcionando ferramentas valiosas para os investigadores que investigam os processos fisiológicos e patológicos associados à sinalização da orexina.
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
TCS 1102 | 916141-36-1 | sc-361375 sc-361375A | 10 mg 50 mg | $150.00 $630.00 | ||
O TCS 1102 funciona como um antagonista seletivo do recetor 1 da orexina, caracterizado pela sua capacidade única de interromper as vias de sinalização da orexina. A sua conformação estrutural permite ligações de hidrogénio específicas e interações hidrofóbicas com o recetor, modulando a sua atividade. O perfil cinético do composto indica uma rápida taxa de associação e dissociação, que pode influenciar a dessensibilização do recetor. Além disso, a lipofilicidade do TCS 1102 aumenta a sua permeabilidade à membrana, facilitando interações específicas em ambientes celulares. | ||||||
SB-334867 | 792173-99-0 | sc-507323 | 10 mg | $207.00 | ||
O SB-334867, um antagonista seletivo dos receptores da orexina, inibe diretamente a Orexina R-1 ligando-se ao seu sítio ativo, impedindo a ligação dos ligandos da orexina. Esta inibição perturba a via de sinalização da orexina, conduzindo a efeitos a jusante na regulação do sono-vigília e na homeostase energética. | ||||||
SB 408124 | 288150-92-5 | sc-361345 | 5 mg | $135.00 | ||
O SB 408124 actua como um antagonista seletivo do recetor 1 da orexina, apresentando uma afinidade de ligação distinta que altera a conformação do recetor. A sua arquitetura molecular única permite interações electrostáticas específicas, influenciando as cascatas de sinalização subsequentes. O composto demonstra um perfil de seletividade notável, minimizando os efeitos fora do alvo. Além disso, as caraterísticas de solubilidade do SB 408124 melhoram a sua distribuição nos sistemas biológicos, permitindo a modulação efectiva das vias mediadas pela orexina. | ||||||
Almorexant | 871224-64-5 | sc-507322 | 10 mg | $330.00 | ||
O Almorexant, um antagonista duplo do recetor da orexina, inibe diretamente a Orexina R-1 ligando-se competitivamente ao seu sítio ativo. Esta interferência bloqueia a ligação das orexinas endógenas, interrompendo a via de sinalização da orexina e afectando os ciclos de sono-vigília. | ||||||
JNJ-61393215 | 1637681-55-0 | sc-507326 | 50 mg | $1800.00 | ||
TCS OX2 29 | 372523-75-6 | sc-204329 sc-204329A | 10 mg 50 mg | $185.00 $781.00 | ||
O TCS-OX2-29, um antagonista seletivo dos receptores da orexina, inibe diretamente a orexina R-1 ligando-se ao seu sítio ativo, impedindo a ligação dos ligandos da orexina. Esta inibição perturba as vias mediadas pela orexina envolvidas na excitação e na vigília. | ||||||
Filorexant | 1088991-73-4 | sc-507325 | 10 mg | $380.00 | ||
O Filorexant, um antagonista duplo dos receptores da orexina, inibe diretamente a Orexina R-1 ligando-se competitivamente ao seu sítio ativo. Esta interferência impede a ligação das orexinas endógenas, perturbando as vias mediadas pelas orexinas envolvidas na regulação do sono-vigília. | ||||||
EMPA | 680590-49-2 | sc-498747 | 10 mg | $380.00 | ||
O EMPA, um antagonista seletivo dos receptores da orexina, inibe diretamente a orexina R-1 ligando-se ao seu sítio ativo, impedindo a ligação dos ligandos da orexina. Esta interferência perturba as vias de sinalização mediadas pela orexina, afectando a excitação e a vigília. | ||||||
JNJ 10397049 | 708275-58-5 | sc-491320 | 1 mg | $189.00 | 1 | |
JNJ-10397049, um antagonista seletivo dos receptores da orexina, inibe diretamente a Orexina R-1 ligando-se ao seu sítio ativo, bloqueando a ligação dos ligandos da orexina. Esta interferência perturba as vias de sinalização mediadas pela orexina envolvidas na regulação do sono-vigília e na homeostase energética. | ||||||