OR6C68 Inibidores

Os inibidores comuns do OR6C68 incluem, entre outros, o zinco CAS 7440-66-6, o sulfato de cobre (II) CAS 7758-98-7, a cloroquina CAS 54-05-7, a lidocaína CAS 137-58-6 e o cloreto de tetraetilamónio CAS 56-34-8.

Os inibidores químicos do OR6C68 podem empregar vários mecanismos para atingir os seus efeitos inibitórios sobre esta proteína. O acetato de zinco, por exemplo, pode ter como alvo os locais de ligação dos iões metálicos que são essenciais para a estabilidade estrutural e a funcionalidade de muitos receptores olfactivos, incluindo o OR6C68. Ao ligar-se a estes locais críticos, o acetato de zinco pode perturbar a conformação do OR6C68, tornando-o incapaz de se ligar eficazmente a moléculas odoríferas. Do mesmo modo, o sulfato de cobre (II) pode interagir com tióis e resíduos de histidina que fazem parte integrante da conformação ativa do OR6C68, levando à perturbação da função sensorial do recetor. Compostos como a cloroquina, que se incorporam na membrana, podem alterar as propriedades da membrana de uma forma que muda a conformação do OR6C68, impedindo-o de se ligar corretamente às moléculas odorantes e de sinalizar.

Além disso, inibidores específicos como a lidocaína e o tetraetilamónio podem modular a excitabilidade neuronal, o que afecta indiretamente a função da OR6C68. A lidocaína estabiliza a forma inativa dos canais de sódio, reduzindo assim a excitabilidade dos neurónios olfactivos e, por extensão, a atividade da OR6C68. O tetraetilamónio actua como bloqueador dos canais de potássio e, ao reduzir a excitabilidade neuronal, pode diminuir a resposta global aos odorantes dos neurónios que exprimem a OR6C68. Além disso, compostos como a quinina, que inibe vários canais iónicos, e os bloqueadores dos canais de cálcio, como o vermelho de ruténio, o verapamil, o diltiazem e a nifedipina, podem suprimir a sinalização da OR6C68 através da redução dos fluxos iónicos críticos para a ativação dos neurónios olfactivos. A amilorida inibe os canais de sódio, que são necessários para a despolarização da membrana e a subsequente ativação da OR6C68, levando a uma diminuição da atividade da proteína. Por último, o azul de metileno tem como alvo a guanilil ciclase, levando a uma diminuição dos níveis de GMPc, prejudicando assim as vias de sinalização dependentes do GMPc, vitais para o funcionamento da OR6C68 na perceção olfactiva. Cada uma destas substâncias químicas perturba a atividade funcional do OR6C68 através de interacções directas ou indirectas com o próprio recetor ou com os componentes celulares que suportam a sua função.