OR52B2阻害剤
一般的なOR52B2阻害剤としては、トリコスタチンA CAS 58880-19-6、5-アザシチジン CAS 320-67-2、ミトラマイシンA CAS 18378-89-7、レチノイン酸、オールトランス CAS 302-79-4、クルクミン CAS 458-37-7が挙げられるが、これらに限定されない。
OR52B2は嗅覚受容体ファミリーの一員であり、におい物質の検出と嗅覚シグナル伝達の開始に重要な役割を果たしている。他の嗅覚受容体と同様に、OR52B2は鼻上皮の感覚ニューロンで発現し、特定の揮発性化合物の知覚に関与している。この受容体の発現は転写レベルで厳密に制御されており、そこでは転写因子、エピジェネティック修飾、クロマチンリモデリングイベントが複雑に絡み合って、正確な制御が行われている。OR52B2の発現の乱れは嗅覚機能を変化させる可能性があり、その適切な制御を維持することの重要性が強調されている。
科学者たちは、さまざまな生化学的経路を通じて、OR52B2の発現を阻害する可能性のある化合物を同定してきた。例えば、トリコスタチンAとボリノスタットはヒストン脱アセチル化酵素阻害剤として知られており、遺伝子の転写に適さない閉じたクロマチン構造を促進することにより、OR52B2の発現を低下させる可能性がある。同様に、5-アザシチジンはDNAメチルトランスフェラーゼを阻害することで、OR52B2遺伝子プロモーターの脱メチル化を引き起こし、転写抑制因子との結合を阻害して遺伝子活性を抑制する可能性がある。ジスルフィラムのような化合物はDNA塩基をアルキル化し、転写因子がOR52B2プロモーターにアクセスするのを阻害し、遺伝子発現レベルを低下させる可能性がある。一方、ゲニステインは、遺伝子のプロモーター領域のシトシン残基の脱メチル化を誘導することによって、OR52B2のエピジェネティック制御を標的とし、転写開始に必要不可欠なDNA-タンパク質相互作用を破壊する可能性がある。これらの阻害剤は、OR52B2遺伝子の発現に必要なエピジェネティック・ランドスケープを変化させるか、あるいは転写機構を妨害することによって作用し、嗅覚受容体の複雑な制御に関する知見を提供する。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
Trichostatin Aはヒストンのアセチル化を促進することでOR52B2のダウンレギュレーションにつながり、その結果、クロマチン構造が変化してOR52B2遺伝子座における転写の開始が抑制される状態になる可能性があります。 | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
DNAメチルトランスフェラーゼ活性を阻害することで、5-アザシチジンはOR52B2遺伝子プロモーターのメチル化レベルを低下させ、転写抑制因子の結合を減らし、OR52B2の発現を低下させる可能性があります。 | ||||||
Mithramycin A | 18378-89-7 | sc-200909 | 1 mg | $54.00 | 6 | |
ミスラマイシンAは、OR52B2の上流の特定のDNA配列に結合し、転写活性因子の結合部位を妨害することで、OR52B2の転写を減少させる可能性がある。 | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
レチノイン酸は、レチノイン酸受容体を介した、OR52B2の転写開始に必須な転写因子活性の抑制を介して、OR52B2の発現を低下させる可能性がある。 | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
クルクミンは、OR52B2プロモーター領域のヒストンコードを変化させることで、特にクロマチンが閉じた状態に関連するヒストンマーカーのレベルを増加させることで、OR52B2の発現をダウンレギュレーションする可能性がある。 | ||||||
Sodium Butyrate | 156-54-7 | sc-202341 sc-202341B sc-202341A sc-202341C | 250 mg 5 g 25 g 500 g | $30.00 $46.00 $82.00 $218.00 | 18 | |
ナトリウム酪酸塩は、OR52B2遺伝子プロモーター領域のヒストンを過剰アセチル化することでOR52B2の発現を抑制する可能性があり、その結果、遺伝子発現を抑制する転写共抑制因子がリクルートされる可能性があります。 | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
レスベラトロールは、OR52B2プロモーターにおける転写装置の組み立てを変化させることで、特に転写開始を促進しない状態にDNAのコンフォメーションを変化させることで、OR52B2の発現を低下させる可能性があります。 | ||||||
Disulfiram | 97-77-8 | sc-205654 sc-205654A | 50 g 100 g | $52.00 $87.00 | 7 | |
ジスルフィラムは、OR52B2プロモーター領域内のDNA塩基のアルキル化によりOR52B2の発現を抑制する可能性があり、その結果、必須の転写装置の結合が妨げられる可能性があります。 | ||||||
Hydroxyurea | 127-07-1 | sc-29061 sc-29061A | 5 g 25 g | $76.00 $255.00 | 18 | |
ヒドロキシ尿素は、デオキシリボヌクレオチド三リン酸のプールを枯渇させることでOR52B2をダウンレギュレーションし、OR52B2を含む遺伝子転写に必要なDNA合成を全般的に減弱させる可能性がある。 | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
ゲニステインは、遺伝子のプロモーター領域内のシトシンの脱メチル化を誘導することでOR52B2をダウンレギュレーションし、それによって遺伝子活性化に必要なDNA結合タンパク質の動員を妨害する可能性がある。 | ||||||