OR4A47阻害剤
一般的な OR4A47 阻害剤には、Concanavalin A CAS 11028-71-0、百日咳毒素（膵島細胞活性化タンパク質）CAS 7032 3-44-3、フォルスコリン CAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、ゲニステイン CAS 446-72-0。
OR4A47阻害剤は、Gタンパク質共役型受容体であるOR4A47の機能に直接関与するシグナル伝達経路や細胞プロセスに影響を与える化合物の一種である。これらの阻害剤は、OR4A47と直接相互作用するか、あるいは間接的に受容体のシグナル伝達カスケードに影響を与え、その機能的活性を低下させる。例えば、コンカナバリンAはOR4A47とその関連シグナル伝達成分をクラスター化し、受容体の内在化を引き起こし、シグナル伝達を低下させる可能性がある。百日咳毒素とコレラ毒素は、OR4A47と相互作用するGタンパク質を標的とする。百日咳毒素がGαiタンパク質とOR4A47との相互作用を阻害するのに対し、コレラ毒素はGαsタンパク質の活性化を長時間引き起こし、受容体の脱感作を引き起こす。
フォルスコリン、フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）、ゲニステインは、OR4A47やその関連タンパク質をリン酸化する異なる酵素を調節し、受容体の脱感作や受容体の活性化を低下させる。フォルスコリンはcAMPレベルを上昇させ、それによってPKAを活性化し、OR4A47をリン酸化する。PMAはPKCを活性化し、同様にリン酸化とそれに続く受容体の脱感作を引き起こす。ゲニステインは、OR4A47を介するシグナル伝達に関与するタンパク質をリン酸化するチロシンキナーゼを阻害する。さらに、U73122はホスホリパーゼC（PLC）を阻害し、BAPTA-AMは細胞内Ca2+をキレートし、KT5720とH-89はPKAを阻害するが、これらはすべてOR4A47シグナル伝達の重要な構成要素である。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Concanavalin A | 11028-71-0 | sc-203007 sc-203007A sc-203007B | 50 mg 250 mg 1 g | $117.00 $357.00 $928.00 | 17 | |
コンカナバリンAは特定の糖タンパク質に結合して架橋し、OR4A47とその関連シグナル伝達成分をクラスター化し、レセプターのインターナリゼーションとシグナル伝達の減弱を引き起こす可能性がある。 | ||||||
Pertussis Toxin (islet-activating protein) | 70323-44-3 | sc-200837 | 50 µg | $442.00 | 3 | |
百日咳毒素はGαiタンパク質を不可逆的にADPリボシル化し、OR4A47との相互作用を阻害することで、OR4A47が介在する阻害経路を阻害する。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを活性化し、cAMPレベルを上昇させ、プロテインキナーゼA（PKA）の活性化を促進する。PKAはOR4A47をリン酸化し、受容体の感受性とシグナル伝達を低下させる。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMAはプロテインキナーゼC（PKC）を活性化し、OR4A47のリン酸化を引き起こし、その結果、受容体が脱感作され、シグナル伝達カスケードが阻害される。 | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
ゲニステインは、OR4A47が介在するシグナル伝達経路に関与するタンパク質のリン酸化に必要なチロシンキナーゼを阻害し、受容体の活性化を抑える。 | ||||||
BAPTA/AM | 126150-97-8 | sc-202488 sc-202488A | 25 mg 100 mg | $138.00 $449.00 | 61 | |
BAPTA-AMはカルシウムキレート剤であり、OR4A47シグナル伝達のセカンドメッセンジャーである細胞内Ca2+を隔離し、受容体を介した反応を抑制することができる。 | ||||||
KT 5720 | 108068-98-0 | sc-3538 sc-3538A sc-3538B | 50 µg 100 µg 500 µg | $97.00 $144.00 $648.00 | 47 | |
KT5720はPKA阻害剤であり、OR4A47シグナル伝達カスケードの下流標的のリン酸化を阻害し、受容体の機能を阻害する。 | ||||||
Suramin sodium | 129-46-4 | sc-507209 sc-507209F sc-507209A sc-507209B sc-507209C sc-507209D sc-507209E | 50 mg 100 mg 250 mg 1 g 10 g 25 g 50 g | $149.00 $210.00 $714.00 $2550.00 $10750.00 $21410.00 $40290.00 | 5 | |
スラミンはP2プリン作動性受容体に拮抗し、OR4A47経路と相互作用する下流のシグナル伝達事象を阻害し、OR4A47を介したシグナル伝達を減少させる可能性がある。 | ||||||
Mibefradil dihydrochloride | 116666-63-8 | sc-204083 sc-204083A | 10 mg 50 mg | $209.00 $848.00 | 4 | |
ミベフラジルは、OR4A47シグナル伝達の重要な要素である細胞内カルシウム濃度の調節に関与するT型カルシウムチャネルを遮断し、OR4A47活性を阻害する。 | ||||||