OR1S2 Inibitori
Gli inibitori OR1S2 più comuni includono, ma non solo, la Staurosporina CAS 62996-74-1, la Tossina della Pertosse (proteina attivante l'isolotto) CAS 70323-44-3, l'Aloperidolo CAS 52-86-8, il LY 294002 CAS 154447-36-6 e il Propranololo CAS 525-66-6.
Gli inibitori di OR1S2 comprendono una serie di composti che hanno come bersaglio vari aspetti della segnalazione dei GPCR, sia attraverso l'interazione diretta con i recettori sia alterando l'ambiente di segnalazione del recettore. La staurosporina, ad esempio, è un inibitore pan-chinasico in grado di attenuare il livello di fosforilazione di OR1S2, con conseguente diminuzione della sua attività funzionale. La tossina della pertosse, ADP-ribosilando la subunità alfa delle proteine G di tipo Gi/o, può interrompere l'accoppiamento di OR1S2 alla proteina G associata, ostacolando così la capacità del recettore di regolare gli effettori a valle, come l'adenilato ciclasi.
Altri composti, come LY294002 e U73122, hanno come bersaglio enzimi specifici all'interno della cascata di segnalazione del GPCR. LY294002 inibisce la PI3K, che è coinvolta nel reclutamento e nell'attivazione dei componenti di segnalazione a valle, essenziali per la funzione di OR1S2. Ciò può determinare una riduzione dell'attività di OR1S2 a causa di un'alterata propagazione del segnale. U73122, inibendo la fosfolipasi C, può interrompere la generazione di secondi messaggeri dal PIP2, impedendo la trasduzione del segnale mediata da OR1S2 attraverso la via della proteina Gq. Questi inibitori dimostrano l'intricata rete di interazioni e meccanismi di feedback che regolano l'attività di OR1S2, dove l'alterazione di un componente della via di segnalazione può avere un effetto a cascata sulla funzione del recettore.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
La staurosporina è un inibitore non specifico delle protein chinasi. Inibendo le protein chinasi, può ridurre la fosforilazione dei recettori accoppiati a proteine G (GPCR), compreso OR1S2, impedendone l'attivazione e la successiva segnalazione. | ||||||
Pertussis Toxin (islet-activating protein) | 70323-44-3 | sc-200837 | 50 µg | $442.00 | 3 | |
La Tossina della Pertosse ADP-ribosila in modo irreversibile la subunità alfa delle proteine G di tipo Gi/o, che potrebbe impedire a OR1S2 di inibire l'adenilato ciclasi, mantenendo così alti livelli di cAMP e mantenendo il recettore in uno stato inattivo. | ||||||
Haloperidol | 52-86-8 | sc-507512 | 5 g | $190.00 | ||
L'aloperidolo agisce come antagonista dei recettori della dopamina, un altro tipo di GPCR. Alterando il percorso della dopamina, potrebbe influenzare indirettamente l'ambiente di segnalazione e desensibilizzare i GPCR come OR1S2 attraverso meccanismi di regolazione incrociata. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 è un inibitore di PI3K. PI3K è coinvolto nell'attivazione di AKT, che può fosforilare e regolare il traffico di GPCR. L'inibizione di PI3K potrebbe ridurre il traffico di OR1S2 verso la membrana, riducendo la sua attività. | ||||||
Propranolol | 525-66-6 | sc-507425 | 100 mg | $180.00 | ||
Il propranololo è un antagonista beta-adrenergico che può influenzare i recettori GPCR beta-adrenergici. Poiché questi recettori hanno spesso un cross-talk con altri GPCR, l'inibizione potrebbe portare a effetti a valle che riducono l'attività di OR1S2. | ||||||
Ritonavir | 155213-67-5 | sc-208310 | 10 mg | $122.00 | 7 | |
Ritonavir è noto per inibire l'attività del citocromo P450 3A4. Questo enzima metabolizza alcuni ligandi GPCR e la sua inibizione può portare a un'alterata disponibilità di ligandi per OR1S2, riducendo eventualmente la sua attivazione. | ||||||
Chlorpromazine | 50-53-3 | sc-357313 sc-357313A | 5 g 25 g | $60.00 $108.00 | 21 | |
La clorpromazina è un antagonista del recettore della dopamina e può bloccare la segnalazione GPCR. Un'alterata segnalazione della dopamina potrebbe indirettamente diminuire l'attività di OR1S2 attraverso cambiamenti nella desensibilizzazione o nell'internalizzazione del recettore. | ||||||
Gallein | 2103-64-2 | sc-202631 | 50 mg | $83.00 | 20 | |
La galeina è un inibitore della segnalazione delle subunità Gβγ. Inibendo la funzione della Gβγ, può inibire indirettamente la segnalazione di GPCR come OR1S2, che dipendono da queste subunità per la loro cascata di segnalazione. | ||||||
Suramin sodium | 129-46-4 | sc-507209 sc-507209F sc-507209A sc-507209B sc-507209C sc-507209D sc-507209E | 50 mg 100 mg 250 mg 1 g 10 g 25 g 50 g | $149.00 $210.00 $714.00 $2550.00 $10750.00 $21410.00 $40290.00 | 5 | |
La suramina è un antagonista non specifico di vari GPCR. Legandosi a questi recettori, potrebbe impedire l'attivazione di OR1S2 sia per ostacolo sterico che attraverso l'alterazione delle zattere lipidiche in cui risiedono i GPCR. | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $62.00 $260.00 | 21 | |
Il ketoconazolo inibisce gli enzimi del citocromo P450, influenzando la sintesi e il metabolismo di vari ligandi GPCR. Questo potrebbe portare a una minore attivazione di OR1S2 a causa delle alterate concentrazioni di ligandi. | ||||||