OR1S2阻害剤は、受容体との直接的な相互作用によって、あるいは受容体シグナル伝達環境を変化させることによって、GPCRシグナル伝達の様々な側面を標的とする様々な化合物を包含する。例えば、スタウロスポリンは汎キナーゼ阻害剤であり、OR1S2のリン酸化レベルを減衰させ、機能的活性を低下させる。百日咳毒素は、Gi/o型Gタンパク質のαサブユニットをADPリボシル化することで、OR1S2と関連Gタンパク質の結合を破壊し、アデニル酸シクラーゼのような下流のエフェクターを制御する受容体の能力を阻害する。
LY294002やU73122のような他の化合物は、GPCRシグナル伝達カスケード内の特定の酵素を標的とする。LY294002は、OR1S2の機能に不可欠な下流のシグナル伝達成分のリクルートと活性化に関与するPI3Kを阻害する。その結果、シグナル伝達が阻害され、OR1S2の活性が低下する可能性がある。U73122は、ホスホリパーゼCを阻害することで、PIP2からのセカンドメッセンジャーの生成を阻害し、Gqタンパク質経路を介したOR1S2を介したシグナル伝達を阻害することができる。このような阻害剤は、OR1S2活性を制御する相互作用とフィードバック機構の複雑なネットワークを示しており、シグナル伝達経路の1つの構成要素を変化させると、受容体の機能にカスケード的な影響を及ぼす可能性がある。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
スタウロスポリンは非特異的プロテインキナーゼ阻害剤です。プロテインキナーゼを阻害することで、OR1S2を含むGタンパク質共役受容体(GPCR)のリン酸化を減少させ、それらの活性化とそれに続くシグナル伝達を防ぐことができます。 | ||||||
Pertussis Toxin (islet-activating protein) | 70323-44-3 | sc-200837 | 50 µg | $442.00 | 3 | |
百日咳毒素は、Gi/o型Gタンパク質のαサブユニットを不可逆的にADPリボシル化し、これによりOR1S2がアデニル酸シクラーゼを阻害するのを防ぎ、高いcAMPレベルを維持して受容体を不活性状態に保つことができます。 | ||||||
Haloperidol | 52-86-8 | sc-507512 | 5 g | $190.00 | ||
ハロペリドールは、別のタイプのGPCRであるドーパミン受容体において拮抗薬として作用します。ドーパミン経路を変化させることで、間接的にシグナル伝達環境に影響を与え、相互制御メカニズムを通じてOR1S2のようなGPCRの感度を低下させる可能性があります。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はPI3K阻害剤です。PI3KはAKTの活性化に関与しており、AKTはGPCRのトランスポーティングをリン酸化し、調節することができます。PI3Kの阻害は、OR1S2の細胞膜へのトランスポーティングを減少させ、その活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
Propranolol | 525-66-6 | sc-507425 | 100 mg | $180.00 | ||
プロプラノロールは、βアドレナリン受容体拮抗薬であり、βアドレナリン受容体Gタンパク質共役受容体に影響を及ぼす可能性があります。これらの受容体は、他のGタンパク質共役受容体とクロストークすることが多いため、阻害により下流に影響が及び、OR1S2活性が低下する可能性があります。 | ||||||
Ritonavir | 155213-67-5 | sc-208310 | 10 mg | $122.00 | 7 | |
リトナビルはシトクロム P450 3A4 の活性を阻害することが知られています。この酵素は特定の GPCR リガンドを代謝し、その阻害は OR1S2 に対するリガンドの有効性を変化させ、おそらくはその活性化を低下させる可能性があります。 | ||||||
Chlorpromazine | 50-53-3 | sc-357313 sc-357313A | 5 g 25 g | $60.00 $108.00 | 21 | |
クロルプロマジンは、ドーパミン受容体拮抗薬であり、GPCRシグナル伝達を遮断することができます。ドーパミンシグナル伝達の変化は、受容体の脱感作または内在化の変化を通じて間接的にOR1S2活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
Gallein | 2103-64-2 | sc-202631 | 50 mg | $83.00 | 20 | |
ガレインはGβγサブユニットのシグナル伝達阻害剤である。Gβγの機能を阻害することで、OR1S2のようなシグナル伝達カスケードをこれらのサブユニットに依存しているGPCRのシグナル伝達を間接的に阻害することができる。 | ||||||
Suramin sodium | 129-46-4 | sc-507209 sc-507209F sc-507209A sc-507209B sc-507209C sc-507209D sc-507209E | 50 mg 100 mg 250 mg 1 g 10 g 25 g 50 g | $149.00 $210.00 $714.00 $2550.00 $10750.00 $21410.00 $40290.00 | 5 | |
スラミンは、さまざまなGタンパク質共役受容体(GPCR)に対する非特異的拮抗薬です。これらの受容体に結合することで、立体障害またはGPCRが存在する脂質ラフトの変化により、OR1S2の活性化を阻害する可能性があります。 | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $62.00 $260.00 | 21 | |
ケトコナゾールはチトクロームP450酵素を阻害し、様々なGPCRリガンドの合成と代謝に影響を与える。このため、リガンド濃度が変化してOR1S2の活性化が低下する可能性がある。 | ||||||