Date published: 2025-10-25

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OR1S2阻害剤

一般的な OR1S2 阻害剤には、以下のものがあるが、これらに限定されない。 Staurosporine CAS 62996-74-1、百日咳毒素(膵島活性化タンパク質)CAS 70323-4 4-3、ハロペリドール CAS 52-86-8、LY 294002 CAS 154447-36-6、プロプラノロール CAS 525-66-6。

OR1S2阻害剤は、受容体との直接的な相互作用によって、あるいは受容体シグナル伝達環境を変化させることによって、GPCRシグナル伝達の様々な側面を標的とする様々な化合物を包含する。例えば、スタウロスポリンは汎キナーゼ阻害剤であり、OR1S2のリン酸化レベルを減衰させ、機能的活性を低下させる。百日咳毒素は、Gi/o型Gタンパク質のαサブユニットをADPリボシル化することで、OR1S2と関連Gタンパク質の結合を破壊し、アデニル酸シクラーゼのような下流のエフェクターを制御する受容体の能力を阻害する。

LY294002やU73122のような他の化合物は、GPCRシグナル伝達カスケード内の特定の酵素を標的とする。LY294002は、OR1S2の機能に不可欠な下流のシグナル伝達成分のリクルートと活性化に関与するPI3Kを阻害する。その結果、シグナル伝達が阻害され、OR1S2の活性が低下する可能性がある。U73122は、ホスホリパーゼCを阻害することで、PIP2からのセカンドメッセンジャーの生成を阻害し、Gqタンパク質経路を介したOR1S2を介したシグナル伝達を阻害することができる。このような阻害剤は、OR1S2活性を制御する相互作用とフィードバック機構の複雑なネットワークを示しており、シグナル伝達経路の1つの構成要素を変化させると、受容体の機能にカスケード的な影響を及ぼす可能性がある。

関連項目

製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

Staurosporine

62996-74-1sc-3510
sc-3510A
sc-3510B
100 µg
1 mg
5 mg
$82.00
$150.00
$388.00
113
(4)

スタウロスポリンは非特異的プロテインキナーゼ阻害剤です。プロテインキナーゼを阻害することで、OR1S2を含むGタンパク質共役受容体(GPCR)のリン酸化を減少させ、それらの活性化とそれに続くシグナル伝達を防ぐことができます。

Pertussis Toxin (islet-activating protein)

70323-44-3sc-200837
50 µg
$442.00
3
(1)

百日咳毒素は、Gi/o型Gタンパク質のαサブユニットを不可逆的にADPリボシル化し、これによりOR1S2がアデニル酸シクラーゼを阻害するのを防ぎ、高いcAMPレベルを維持して受容体を不活性状態に保つことができます。

Haloperidol

52-86-8sc-507512
5 g
$190.00
(0)

ハロペリドールは、別のタイプのGPCRであるドーパミン受容体において拮抗薬として作用します。ドーパミン経路を変化させることで、間接的にシグナル伝達環境に影響を与え、相互制御メカニズムを通じてOR1S2のようなGPCRの感度を低下させる可能性があります。

LY 294002

154447-36-6sc-201426
sc-201426A
5 mg
25 mg
$121.00
$392.00
148
(1)

LY294002はPI3K阻害剤です。PI3KはAKTの活性化に関与しており、AKTはGPCRのトランスポーティングをリン酸化し、調節することができます。PI3Kの阻害は、OR1S2の細胞膜へのトランスポーティングを減少させ、その活性を低下させる可能性があります。

Propranolol

525-66-6sc-507425
100 mg
$180.00
(0)

プロプラノロールは、βアドレナリン受容体拮抗薬であり、βアドレナリン受容体Gタンパク質共役受容体に影響を及ぼす可能性があります。これらの受容体は、他のGタンパク質共役受容体とクロストークすることが多いため、阻害により下流に影響が及び、OR1S2活性が低下する可能性があります。

Ritonavir

155213-67-5sc-208310
10 mg
$122.00
7
(1)

リトナビルはシトクロム P450 3A4 の活性を阻害することが知られています。この酵素は特定の GPCR リガンドを代謝し、その阻害は OR1S2 に対するリガンドの有効性を変化させ、おそらくはその活性化を低下させる可能性があります。

Chlorpromazine

50-53-3sc-357313
sc-357313A
5 g
25 g
$60.00
$108.00
21
(1)

クロルプロマジンは、ドーパミン受容体拮抗薬であり、GPCRシグナル伝達を遮断することができます。ドーパミンシグナル伝達の変化は、受容体の脱感作または内在化の変化を通じて間接的にOR1S2活性を低下させる可能性があります。

Gallein

2103-64-2sc-202631
50 mg
$83.00
20
(1)

ガレインはGβγサブユニットのシグナル伝達阻害剤である。Gβγの機能を阻害することで、OR1S2のようなシグナル伝達カスケードをこれらのサブユニットに依存しているGPCRのシグナル伝達を間接的に阻害することができる。

Suramin sodium

129-46-4sc-507209
sc-507209F
sc-507209A
sc-507209B
sc-507209C
sc-507209D
sc-507209E
50 mg
100 mg
250 mg
1 g
10 g
25 g
50 g
$149.00
$210.00
$714.00
$2550.00
$10750.00
$21410.00
$40290.00
5
(1)

スラミンは、さまざまなGタンパク質共役受容体(GPCR)に対する非特異的拮抗薬です。これらの受容体に結合することで、立体障害またはGPCRが存在する脂質ラフトの変化により、OR1S2の活性化を阻害する可能性があります。

Ketoconazole

65277-42-1sc-200496
sc-200496A
50 mg
500 mg
$62.00
$260.00
21
(1)

ケトコナゾールはチトクロームP450酵素を阻害し、様々なGPCRリガンドの合成と代謝に影響を与える。このため、リガンド濃度が変化してOR1S2の活性化が低下する可能性がある。