OR10G9 Inibitori
I comuni inibitori di OR10G9 includono, ma non solo, la lidocaina CAS 137-58-6, la chinina CAS 130-95-0, il rosso rutenio CAS 11103-72-3, la (+)-bicucullina CAS 485-49-4 e la capsazepina CAS 138977-28-3.
Gli inibitori di OR10G9 comprendono un gruppo di composti che, attraverso vari meccanismi, possono portare all'inibizione dell'attività funzionale della proteina OR10G9. Gli anestetici locali come la lidocaina agiscono bloccando i canali del sodio voltage-gated, essenziali per l'avvio e la propagazione dei potenziali d'azione nei neuroni. La soppressione di questi potenziali d'azione porta a una diminuzione dell'eccitabilità neuronale, che può determinare una riduzione dell'attività di OR10G9. Allo stesso modo, alcaloidi come il chinino, che inibiscono i canali del potassio voltaggio-gati, possono influenzare la fase di ripolarizzazione del potenziale d'azione, diminuendo potenzialmente la frequenza dei potenziali d'azione nei neuroni che esprimono OR10G9 e quindi diminuendo l'attività di OR10G9.
D'altra parte, gli inibitori dei canali del calcio, come il rosso rutenio e la ω-conotossina, possono diminuire l'afflusso di calcio o sopprimere il rilascio di neurotrasmettitori, rispettivamente. Entrambe le azioni porterebbero a una riduzione dell'attività neuronale, che a sua volta potrebbe diminuire la segnalazione di OR10G9. In particolare, l'antagonista del recettore GABA_A, la bicucullina, potrebbe paradossalmente portare a una diminuzione dell'attività di OR10G9 causando una desensibilizzazione dei neuroni che esprimono OR10G9 a causa dell'attività sostenuta. Anche gli antagonisti TRPV1 come la capsazepina possono inibire indirettamente OR10G9 riducendo la segnalazione dei neuropeptidi modulatori, fondamentali per la funzione dei neuroni sensoriali. Analogamente, i bloccanti dei canali del sodio come la sassitossina e la tetrodotossina impediscono i potenziali d'azione, portando a una diminuzione dell'eccitabilità neuronale, che si traduce direttamente in una riduzione dell'attività di OR10G9. L'inibizione selettiva dei canali TRPC4/TRPC5 da parte di composti come l'ML204 e il blocco dei canali del calcio di tipo L da parte della nifedipina riducono l'eccitazione calcio-dipendente dei neuroni, che potrebbe risultare in una riduzione dell'attività di OR10G9.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Lidocaine | 137-58-6 | sc-204056 sc-204056A | 50 mg 1 g | $50.00 $128.00 | ||
Un anestetico locale e bloccante dei canali del sodio che inibisce i canali del sodio voltaggio-gati (Nav). Bloccando i canali Nav, la lidocaina può sopprimere i potenziali d'azione dei neuroni, compresi quelli che esprimono OR10G9, con conseguente riduzione dell'eccitabilità neuronale e diminuzione dell'attività di OR10G9. | ||||||
Quinine | 130-95-0 | sc-212616 sc-212616A sc-212616B sc-212616C sc-212616D | 1 g 5 g 10 g 25 g 50 g | $77.00 $102.00 $163.00 $347.00 $561.00 | 1 | |
Un alcaloide che agisce come inibitore non selettivo dei canali di potassio voltaggio-gettati. L'inibizione di questi canali da parte del chinino può alterare la fase di ripolarizzazione dei potenziali d'azione, diminuendo potenzialmente la frequenza dei potenziali d'azione nei neuroni che esprimono OR10G9. | ||||||
Ruthenium red | 11103-72-3 | sc-202328 sc-202328A | 500 mg 1 g | $184.00 $245.00 | 13 | |
Un inibitore di vari canali del calcio, compresi i canali del calcio voltaggio-gettati e intracellulari. Limitando l'afflusso di calcio, il rosso rutenio può diminuire l'attività dei neuroni, riducendo così la segnalazione OR10G9 a causa della diminuzione dell'eccitabilità neuronale. | ||||||
(+)-Bicuculline | 485-49-4 | sc-202498 sc-202498A | 50 mg 250 mg | $80.00 $275.00 | ||
Un antagonista del recettore GABA_A che blocca la neurotrasmissione inibitoria mediata dal GABA. Impedendo l'inibizione indotta dal GABA, la bicucullina può aumentare l'attività neuronale in modo non specifico, ma nel contesto di OR10G9 potrebbe portare alla desensibilizzazione dei neuroni che esprimono OR10G9 a causa di un'attività prolungata. | ||||||
Capsazepine | 138977-28-3 | sc-201098 sc-201098A | 5 mg 25 mg | $145.00 $450.00 | 11 | |
Un antagonista TRPV1 che può bloccare l'attivazione di TRPV1 indotta dalla capsaicina. Inibendo TRPV1, la capsazepina può ridurre il rilascio di neuropeptidi dai neuroni sensoriali, diminuendo potenzialmente l'attività di OR10G9 attraverso la riduzione della segnalazione modulatoria dei neuropeptidi. | ||||||
Ethosuximide | 77-67-8 | sc-211431 | 1 g | $300.00 | ||
Conosciuto principalmente come farmaco antiepilettico che blocca i canali di calcio di tipo T. Riducendo l'attività di questi canali, l'etosuccimide può diminuire le oscillazioni dei neuroni talamici, il che potrebbe indirettamente diminuire la segnalazione di OR10G9 nel sistema olfattivo. | ||||||
Riluzole | 1744-22-5 | sc-201081 sc-201081A sc-201081B sc-201081C | 20 mg 100 mg 1 g 25 g | $20.00 $189.00 $209.00 $311.00 | 1 | |
Un farmaco che inibisce la neurotrasmissione glutammatergica e modula i canali del sodio. L'azione del Riluzolo può diminuire la neurotrasmissione eccitatoria e può portare a una riduzione dell'attività di OR10G9, diminuendo l'eccitabilità complessiva dei neuroni. | ||||||