Olr569 アクチベーター

一般的なOlr569活性化剤は、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9、ヒスタミン、遊離塩基CAS 51-45-6、PGE2 CAS 363-24-6およびドーパミンCAS 51-61-6を含むが、これらに限定されない。

Olr569の化学的活性化因子は、細胞内シグナル伝達のカスケードを通じて作用し、最終的にタンパク質の活性化をもたらす。フォルスコリンはアデニリルシクラーゼを直接刺激することにより、ATPからプロテインキナーゼA（PKA）の活性化に極めて重要な二次メッセンジャーであるサイクリックAMP（cAMP）への変換を触媒する。一旦活性化されると、PKAはOlr569を含む標的タンパク質をリン酸化し、その結果Olr569が活性化される。非選択的βアドレナリン受容体作動薬であるイソプロテレノールもまた、アデニルシクラーゼ活性を亢進させ、cAMPレベルを上昇させ、その後PKAを活性化させ、Olr569をリン酸化することによって、フォルスコリンの作用と呼応する。ヒスタミンも同様に、アデニルシクラーゼと正に結合しているH2受容体に結合することにより、cAMPの産生とPKAの活性化を促進し、Olr569のリン酸化につながる。同様に、プロスタグランジンE2（PGE2）はEP受容体と相互作用してアデニルシクラーゼ活性を促進し、cAMPとOlr569活性化におけるPKAの役割を増強する。

ドーパミンとアデノシンは、それぞれアデニルシクラーゼに関連するD1様受容体およびA2A受容体との相互作用を通して、Olr569の活性化に寄与する。これらの神経伝達物質が受容体に結合すると、cAMPレベルが上昇し、PKAが刺激され、Olr569がリン酸化の標的となる。グルカゴンもまた、その特異的受容体に結合してアデニルシクラーゼを刺激し、その結果、cAMPレベルが上昇し、PKAが活性化され、Olr569がリン酸化される。カフェインとIBMXは、cAMPの分解を担うホスホジエステラーゼを阻害することにより、間接的にOlr569の活性化を促進する。この阻害により、cAMPのレベルが上昇した状態が維持され、PKA活性が持続し、Olr569がリン酸化される。セロトニンは、5-HT受容体に結合することにより、アデニルシクラーゼ活性を誘導し、cAMPを増加させ、PKAを活性化する。エピネフリンとノルエピネフリンは、アドレナリン受容体との相互作用により、アデニルシクラーゼ活性を刺激し、cAMP産生を増加させ、PKAを活性化し、最終的にOlr569をリン酸化する。