Olr348 활성제

일반적인 Olr348 활성제에는 포스콜린 CAS 66575-29-9, 이소프로테레놀 염산염 CAS 51-30-9, 히스타민, 유리 염기 CAS 51-45-6, (-)-에피네프린 CAS 51-43-4 및 PGE2 CAS 363-24-6이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

Olr348의 화학적 활성화제는 인산화 및 활성화로 이어지는 일련의 세포 내 신호 이벤트를 시작할 수 있습니다. 디테르펜인 포스콜린은 아데닐릴 시클라제를 직접 자극하여 세포 내 사이클릭 AMP(cAMP) 수치를 증가시킴으로써 효과를 발휘합니다. 이렇게 높아진 cAMP는 단백질 키나아제 A(PKA)를 활성화하고, 이 단백질 키나아제는 Olr348을 인산화하여 활성화시킵니다. 마찬가지로 합성 카테콜아민인 이소프로테레놀은 베타 아드레날린 수용체에 결합하여 Gs 단백질의 활성화를 통해 그 작용을 유도하고, 이 단백질은 아데닐릴 시클라제를 자극하여 cAMP를 생성합니다. 그 결과 PKA 활성화는 Olr348의 활성화를 포함하는 인산화 사건으로 이어집니다. 이와 대조적으로 히스타민은 다른 경로를 통해 작용하여 수용체와 결합하여 포스포리파아제 C(PLC)를 활성화하고, 이후 이노시톨 삼인산(IP3)과 디아실글리세롤(DAG)의 생성을 증가시킵니다. 이러한 PLC의 활성화는 단백질 키나아제 C(PKC)의 활성화로 이어질 수 있으며, 이는 Olr348의 인산화에도 중요한 역할을 합니다.

호르몬이자 신경전달물질인 에피네프린은 알파 및 베타 아드레날린 수용체와 상호 작용하여 cAMP 및 PLC 신호 경로를 모두 활성화합니다. 이 이중 경로는 PKA와 PKC를 통해 Olr348의 인산화를 유도할 수 있습니다. 또 다른 측면에서 프로스타글란딘 E2(PGE2)와 글루카곤은 모두 Gs 단백질 결합 수용체와 결합하여 cAMP의 증가와 그에 따른 PKA의 활성화를 유발하고, 이는 Olr348을 활성화할 수 있습니다. IBMX, 바데나필, 자프리나스트와 같은 포스포디에스테라아제 억제제는 cAMP의 분해를 방지하여 cAMP 수치를 증가시켜 PKA의 지속적인 활성화와 Olr348의 인산화를 유도합니다. 아데노신은 A2 아데노신 수용체에 대한 작용을 통해 Olr348의 cAMP 및 PKA 매개 인산화와 유사한 증가를 유발합니다. 콜레라 독소는 Gs 알파 서브유닛을 영구적으로 활성화하여 cAMP를 지속적으로 증가시키고, 이는 PKA의 지속적인 활성화와 Olr348의 후속 인산화로 이어집니다. 마지막으로 뇌하수체 아데닐레이트 시클라제 활성화 펩타이드(PACAP)는 GPCR에 결합하여 cAMP 수준을 증가시켜 PKA를 활성화하고 Olr348의 인산화 상태와 활성에 영향을 미칩니다.