Date published: 2025-9-12

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Olfr877阻害剤

一般的なOlfr877阻害剤としては、特に、フォルスコリンCAS 66575-29-9、百日咳毒素(膵島活性化タンパク質)CAS 70323-44-3、ニフェジピンCAS 21829-25-4、LY 294002 CAS 154447-36-6およびチルフォスチンB42 CAS 133550-30-8が挙げられる。

嗅覚受容体ファミリーのメンバーであるOlfr877は、ムスカルス(ハツカネズミ)の匂い分子の知覚に重要な役割を果たしている。Olfr877はGタンパク質共役型受容体(GPCR)であり、7つの膜貫通ドメイン構造を持つ。Olfr877は、におい物質のシグナルを認識・伝達し、特定のにおいの知覚につながる神経細胞応答を開始する役割を担っている。Olfr877が属する嗅覚受容体遺伝子ファミリーは、ゲノムの中で最大であり、マウスの感覚経験における嗅覚の基本的重要性を強調している。

Olfr877の阻害は、直接的、間接的を問わず、様々な化合物によって達成できる。アントラニル酸メチルやフォルスコリンのような直接阻害剤は、受容体の活性部位に結合するかcAMPレベルを調節することによってOlfr877の機能を破壊し、それによって匂い物質の結合を競合的に阻害するか、受容体の活性化を増強する。百日咳毒素、ニフェジピンなどの間接的阻害剤は、cAMP、カルシウム、PI3K/Akt、JAK-STAT、NF-kB、アデニル酸シクラーゼ、MAPK、RhoA、Wnt、mTORなどの重要なシグナル伝達経路を標的とし、間接的にOlfr877に影響を与える。これらの化合物は、受容体の感受性、下流のシグナル伝達、遺伝子発現、あるいは嗅覚に不可欠な細胞プロセスを変化させ、嗅覚知覚の障害をもたらす。これらの化学的阻害剤は、ムササビの嗅覚知覚の根底にあるメカニズムを科学的に研究するための貴重なツールとなる。

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