Inhibitoren von Olfr328 wirken über verschiedene Mechanismen, um die Fähigkeit des Rezeptors zur Weiterleitung von Geruchssignalen abzuschwächen. Einige Inhibitoren erreichen dies, indem sie direkt an die ligandenbindende Domäne des Rezeptors binden und Konformationsänderungen hervorrufen, die entweder den Rezeptor in einem inaktiven Zustand stabilisieren oder als inverse Agonisten die Signalkapazität des Rezeptors verringern. So ist beispielsweise bekannt, dass bestimmte aromatische Verbindungen die Bindungstasche von Olfr328 besetzen und so die aktive Stelle des Rezeptors blockieren und die typischen Konformationsveränderungen verhindern, die für die Signalübertragung erforderlich sind. Andere Inhibitoren, wie z. B. niedermolekulare organische Verbindungen, gehen allosterische Wechselwirkungen ein, die die Form und Funktionalität des Rezeptors an einer anderen Stelle als der ligandenbindenden Domäne verändern. Diese allosterischen Modulatoren verzerren die Rezeptorarchitektur so, dass der Rezeptor nicht mehr auf Geruchsreize reagiert.
Darüber hinaus modulieren einige Inhibitoren die Rezeptoraktivität durch Beeinflussung der Mikroumgebung, in die Olfr328 eingebettet ist. Metallionen können beispielsweise unspezifische Wechselwirkungen mit den extrazellulären Domänen des Rezeptors oder mit den Ligandenmolekülen selbst eingehen, wodurch sich die für die Aktivierung von Olfr328 erforderlichen physikalisch-chemischen Bedingungen ändern. Darüber hinaus kann das Lipidmembran-Milieu des Rezeptors durch Verbindungen, die sich in die Doppelschicht integrieren, gestört werden, wodurch sich die Fluidität und folglich die Konformationsdynamik des Rezeptors ändert. Dadurch sinkt die Wahrscheinlichkeit, dass Olfr328 den strukturellen Zustand erreicht, der für die Auslösung einer zellulären Reaktion auf Geruchssignale erforderlich ist.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Copper(II) sulfate | 7758-98-7 | sc-211133 sc-211133A sc-211133B | 100 g 500 g 1 kg | $45.00 $120.00 $185.00 | 3 | |
Kupferionen interagieren mit schwefelhaltigen Liganden in den Bindungsstellen des Geruchsrezeptors, verändern die Konformation des Rezeptors und hemmen so die Aktivierung von Olfr328. | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
Wirkt als kompetitiver Antagonist, indem es sich an die Metallionen-Bindungsstellen von Olfr328 bindet und den Rezeptor daran hindert, seine aktive Konformation einzunehmen. | ||||||
Cadmium chloride, anhydrous | 10108-64-2 | sc-252533 sc-252533A sc-252533B | 10 g 50 g 500 g | $55.00 $179.00 $345.00 | 1 | |
Bindet bevorzugt an die schwefelhaltigen Aminosäuren innerhalb von Olfr328, was dessen strukturelle Flexibilität beeinträchtigt und zu einer funktionellen Hemmung führt. | ||||||
Silver nitrate | 7761-88-8 | sc-203378 sc-203378A sc-203378B | 25 g 100 g 500 g | $112.00 $371.00 $1060.00 | 1 | |
Bildet Komplexe mit Thiolgruppen in den Riechrezeptoren, was zu einer Konformationsänderung führt, die die Olfr328-Signaltransduktion hemmt. | ||||||
2-Phenylethanol | 60-12-8 | sc-238198 | 250 ml | $68.00 | ||
Bindet an die aktive Stelle von Olfr328 und bewirkt eine Konformationsänderung, die die Signalfähigkeit des Rezeptors verringert. | ||||||
(±)-Menthol | 89-78-1 | sc-250299 sc-250299A | 100 g 250 g | $38.00 $67.00 | ||
Verändert die Lipidmembranumgebung von Olfr328, wodurch seine Fähigkeit, in einen aktiven Zustand überzugehen, gehemmt wird. | ||||||
Eugenol | 97-53-0 | sc-203043 sc-203043A sc-203043B | 1 g 100 g 500 g | $31.00 $61.00 $214.00 | 2 | |
Interagiert mit der hydrophoben Tasche von Olfr328 und stabilisiert eine inaktive Konformation des Rezeptors. | ||||||
(±)-Citronellal | 106-23-0 | sc-234400 | 100 ml | $51.00 | ||
Bindet an die ligandenbindende Domäne von Olfr328 und wirkt als allosterischer Inhibitor, der die Konformation des Rezeptors verändert und dadurch seine Funktion hemmt. | ||||||
Capsaicin | 404-86-4 | sc-3577 sc-3577C sc-3577D sc-3577A | 50 mg 250 mg 500 mg 1 g | $94.00 $173.00 $255.00 $423.00 | 26 | |
Verändert die Rezeptorkonformation von Olfr328 durch eine ligandenspezifische Interaktion und verhindert so die normale Aktivierung des Rezeptors. | ||||||
D-Limonene | 5989-27-5 | sc-205283 sc-205283A | 100 ml 500 ml | $82.00 $126.00 | 3 | |
Interagiert mit unpolaren Regionen innerhalb der Olfr328-Bindungstasche und hindert den Rezeptor daran, einen aktiven Zustand zu erreichen. | ||||||