Olfr318阻害剤

一般的なOlfr318阻害剤としては、カプサイシンCAS 404-86-4、クロロホルムCAS 67-66-3、ケイ皮アルデヒドCAS 104-55-2、オイゲノールCAS 97-53-0および(±)-メントールCAS 89-78-1が挙げられるが、これらに限定されない。

Olfr318阻害剤は、嗅覚受容体ファミリー2サブファミリーAKメンバー5の機能的活性を様々な生化学的メカニズムによって低下させる一連の化合物を包含する。これらの阻害剤は、多くの場合、受容体の細胞膜環境やその近傍と相互作用することによってその効果を発揮し、その結果、受容体がリガンドと結合したりシグナルを伝達したりする能力に影響を及ぼす。例えば、膜の流動性を変化させたり、脂質二重層を破壊したりする化合物は、受容体のコンフォメーションに変化をもたらし、その機能を阻害する。ある種の分子は嗅覚ニューロンを標的とし、そのイオン環境を調節したり、シグナル伝達プロセスに重要な神経伝達物質の放出を妨害したりする。これらの作用は、Olfr318を発現するニューロンの適切な活性化や反応を妨げることにより、間接的に受容体を阻害する可能性がある。

他の阻害剤は嗅覚受容体の結合部位にあるアミノ酸と直接反応し、リガンドの結合とその後のシグナル伝達を妨げる構造変化をもたらす。これらの化合物の中には、受容体の活性化に必要な条件を変化させることによって作用するものもある。例えば、最初の嗅覚シグナル発生に重要な嗅覚ニューロン内のイオンバランスを変化させるようなものである。さらに、阻害剤の中には嗅覚ニューロン内のシグナル伝達経路そのものに影響を与え、Olfr318へのリガンド結合に対する細胞応答を弱めるものもある。