GPCR阻害剤は、様々な生理学的プロセスに関与する細胞表面受容体の大きなファミリーであるGタンパク質共役型受容体を標的とする多様な化合物群を包含する。GPCRの阻害は、阻害剤が天然のリガンドと受容体結合を競合させる競合的拮抗作用、阻害剤が天然のリガンド結合部位とは異なる部位に結合して受容体活性に影響を与えるアロステリックモジュレーション、阻害剤が受容体に結合して不活性なコンフォメーションで安定化させるインバースアゴニズムなど、様々なメカニズムで起こりうる。上記の阻害剤は主に、心臓血管、神経、消化管機能に関与する特定のGPCRサブタイプを標的とするように設計されている。これらは拮抗薬と部分作動薬のミックスであり、そ れぞれ異なる薬理学的プロフィールをもっている。\アリピプラゾールやクロザピンのような抗精神病薬は、神経経路で重要なドパミン受容体やセロトニン受容体を調節することで効果を発揮する。オンダンセトロンのような制吐剤は、腸内のセロトニン受容体をブロックすることによって作用する。
GPCR阻害剤の多用途性は、人体にGPCRが偏在していることから、幅広い生理学的反応を調節できることにある。これらの化合物によってOlfr1056が直接阻害されることはないが、他のGPCRとの相互作用によって、嗅覚受容体に関連するシグナル伝達経路に間接的に影響を及ぼすような下流効果がもたらされる可能性がある。しかしながら、Olfr1056への正確な影響を理解するには、嗅覚GPCRサブファミリーと、より広範な感覚シグナル伝達経路に焦点を当てた特定の実験的研究が必要である。
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