Os activadores da Occludina representam uma categoria distinta de produtos químicos que visam especificamente a ativação ou estabilização da proteína Occludina. As abordagens químicas utilizadas para esta proteína podem ser bastante variadas, dadas as múltiplas vias que regulam a Occludina. Por exemplo, a forskolina actua elevando os níveis de AMPc, um mensageiro secundário conhecido por promover a fosforilação da occludina. A genisteína e a quercetina, por outro lado, actuam inibindo as enzimas que poderiam levar à degradação da ocludina. A N-acetilcisteína actua através da sua capacidade antioxidante para reduzir o stress oxidativo, preservando assim a expressão da Occludina. Cada produto químico tem o seu ponto de ação único, mas todos convergem para aumentar ou estabilizar a Occludina.
Em particular, estes activadores funcionam através de vias de sinalização distintas. O ácido retinóico totalmente trans e a vitamina D3 funcionam através de receptores nucleares e, após a ligação, estes complexos podem translocar-se para o núcleo para modular a expressão do gene da ocludina. Os ácidos gordos, como o ácido eicosapentaenóico, modulam as jangadas lipídicas e o ambiente membranar onde reside a ocludina. Os compostos fenólicos, como o resveratrol e o ácido cafeico, exercem frequentemente os seus efeitos através da modulação das interacções proteína-proteína ou através da atividade antioxidante.
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