Date published: 2025-9-11

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Oatp4阻害剤

一般的なOatp4阻害剤には、リファンピシンCAS 13292-46-1、シクロスポリンA CAS 59865-13-3、エリスロマイシンCAS 114-07-8、ニフェジピンCAS 21829-25-4およびベラパミルCAS 52-53-9が含まれるが、これらに限定されない。

Oatp4阻害剤は、主に有機アニオン輸送ポリペプチド4(Oatp4)膜輸送タンパク質を標的とする独自の化学クラスに属し、さまざまな物質の細胞内取り込みを調節します。Oatp4タンパク質は、溶質キャリアファミリーの重要な構成要素であり、特にSLCO遺伝子ファミリーに属しています。これらのタンパク質は、内因性および外因性の多様な化合物を細胞膜を越えて輸送する役割で知られています。これらの輸送体は、ホルモン、薬物、異物などの多くの基質の吸収、分布、排泄において重要な役割を果たし、生物学的障壁を越えた移動を促進します。

Oatp4の阻害剤は、これらの輸送体の機能を選択的に妨げる能力によって特徴付けられ、通常の細胞輸送プロセスを変化させます。構造的には、Oatp4阻害剤は特定の結合部位と相互作用する独自の分子特性を持ち、Oatp4タンパク質の通常の輸送活動を妨害します。これにより、これらの阻害剤はさまざまな化合物の細胞動態に影響を与え、その薬物動態や生物学的利用能に影響を与える可能性があります。

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