OATP-B Ativadores

Os activadores comuns de OATP-B incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, a cafeína CAS 58-08-2, o D,L-sulforafano CAS 4478-93-7, a curcumina CAS 458-37-7 e o galato de (-)-epigalocatequina CAS 989-51-5.

Os activadores da OATP-B são constituídos por uma gama diversificada de compostos que afectam principalmente o metabolismo hepático e as vias de sinalização celular. Estes activadores funcionam indiretamente, influenciando o ambiente celular em que o OATP-B funciona, modulando assim potencialmente a sua expressão e atividade. O principal mecanismo através do qual estes compostos exercem os seus efeitos envolve a modulação das vias de sinalização, dos factores de transcrição e dos processos metabólicos que regem a regulação das proteínas de transporte hepático como o OATP-B.

Compostos como a forskolina, a cafeína e o sulforafano actuam alterando os mecanismos de sinalização intracelular, nomeadamente através da modulação dos níveis de AMPc ou da ativação do Nrf2. Estas alterações podem ter efeitos a jusante sobre a expressão e a função de vários transportadores hepáticos, incluindo o OATP-B. Por exemplo, a elevação do AMPc através da forskolina ou da cafeína pode resultar na alteração da regulação dos transportadores, com potencial impacto na atividade do OATP-B. Além disso, compostos como a curcumina, a EGCG e a berberina exercem a sua influência através de efeitos no metabolismo e na função hepática. Estes compostos, conhecidos pelo seu papel na modulação das vias metabólicas, poderiam afetar indiretamente o OATP-B, alterando a expressão dos transportadores no fígado. A interação entre o metabolismo hepático e a função do transportador é um aspeto crítico da forma como estes compostos podem influenciar o OATP-B.