Os activadores da OAT3 englobam um grupo de substâncias químicas que influenciam indiretamente a atividade da OAT3 através de várias vias e processos de sinalização celular. Estes activadores não se ligam diretamente à OAT3 nem a activam; em vez disso, modulam o ambiente celular e as vias de sinalização que podem levar a alterações da atividade da OAT3. Os principais mecanismos de ação destes produtos químicos incluem a modulação dos níveis de AMPc, a ativação de cinases, a alteração do metabolismo celular e o impacto na dinâmica das membranas e nos processos de transporte. Por exemplo, compostos como a forskolina e o dibutiril-cAMP, que afectam os níveis de cAMP, demonstram como as alterações nesta molécula de sinalização podem ter impacto nos processos celulares que influenciam indiretamente o OAT3. Do mesmo modo, o papel da genisteína como inibidor da tirosina quinase ilustra o potencial de modulação das vias de sinalização que regulam a função do transportador.
Além disso, a influência de compostos como a Curcumina, o Resveratrol e a Quercetina em várias vias celulares, incluindo as relacionadas com o metabolismo e a sinalização celular, sublinha a complexidade da modulação indireta da atividade dos transportadores. A metformina e a berberina, através dos seus efeitos na AMPK e no metabolismo celular, criam um ambiente que pode levar à modulação da atividade do OAT3. A ação da espermidina e do galato de epigalocatequina (EGCG) na autofagia e nos processos de transporte celular exemplifica ainda mais as formas indirectas através das quais a atividade do OAT3 pode ser influenciada.
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