Nrf2 Activadores

Los Activadores Nrf2 comunes incluyen, entre otros, Oltipraz CAS 64224-21-1, D,L-Sulforafano CAS 4478-93-7, Curcumina CAS 458-37-7, Resveratrol CAS 501-36-0 y Quercetina CAS 117-39-5.

Los activadores de NRF2 pertenecen a una clase química diversa caracterizada por su capacidad para estimular la actividad de la vía del factor nuclear eritroide 2-relacionado con el factor 2 (NRF2) dentro de las células. Esta vía desempeña un papel crucial en la defensa celular contra el estrés oxidativo y mantiene la homeostasis redox. El NRF2 es un factor de transcripción que regula la expresión de una amplia gama de genes implicados en la defensa antioxidante, la desintoxicación y las respuestas citoprotectoras. Los compuestos químicos clasificados como activadores de NRF2 son conocidos por su capacidad para modular la actividad de NRF2, lo que, a su vez, conduce a la regulación al alza de estos genes protectores.

Estos compuestos suelen funcionar mediante la interrupción de la interacción entre NRF2 y su regulador negativo Kelch-like ECH-associated protein 1 (Keap1). Keap1 actúa como sensor molecular del estrés oxidativo y promueve la degradación de NRF2 en condiciones normales. Los activadores de NRF2 pueden modificar directamente residuos específicos de cisteína en Keap1, impidiendo su degradación de NRF2, o interferir indirectamente con esta interacción, provocando la estabilización de NRF2 y su translocación al núcleo celular. Una vez en el núcleo, el NRF2 forma un complejo con otras proteínas y se une a elementos de respuesta antioxidante (ARE) en el ADN, iniciando la transcripción de genes que codifican diversos antioxidantes, enzimas desintoxicantes de fase II y otras proteínas citoprotectoras. Esta respuesta orquestada dota a las células de mecanismos de defensa reforzados contra agentes oxidantes y compuestos electrófilos nocivos. Los activadores del NRF2 abarcan una amplia gama de sustancias químicas naturales y sintéticas, como polifenoles, flavonoides, isotiocianatos y terpenoides, cada uno con sus propios mecanismos moleculares para activar el NRF2 y contribuir a la resistencia celular frente al estrés oxidativo.