NR5A2阻害剤

一般的なNR5A2阻害剤には、GSK-2033 CAS 1221277-90-2、RKI-1447 CAS 1342278-01-6、ケトコナゾール CAS 65277-42-1、ラパマイシン CAS 53123-88-9、LY 294002 CAS 154447-36-6。

NR5A2阻害剤は、様々なメカニズムによってNR5A2の活性を低下させる化合物の一種である。NR5A2のリガンド結合ドメインに結合するGSK2033のような分子のように、NR5A2に直接結合し、遺伝子の転写を制御する能力を阻害する可能性がある。SR1848のように、逆アゴニストとして機能し、NR5A2を介する転写活性を抑制するものもある。

阻害剤の中には、NR5A2の発現や翻訳後修飾に影響を与える細胞内シグナル伝達経路を変化させるものもある。例えば、LY294002のようなPI3K/ACTシグナルを阻害する化合物は、NR5A2活性を低下させる下流への影響をもたらす可能性がある。同様に、U18666Aのような薬剤によるコレステロール代謝と輸送の変化は、NR5A2の制御的役割に影響を与える可能性がある。さらに、タモキシフェンやGW9662のように、関連する経路や遺伝子発現に影響を与えることによって、間接的にNR5A2活性に影響を与える可能性のある化合物も存在する。これらの分子は、NR5A2によって制御される遺伝子と重複する遺伝子の発現を調節し、NR5A2の機能を変化させる可能性がある。さらに、ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤（例えば、バルプロ酸）のような広範囲に作用する薬剤は、NR5A2によって制御される遺伝子の発現パターンを変化させ、NR5A2によって制御される遺伝子の抑制につながる可能性がある。