Inhibiteurs NQO1

Les inhibiteurs NQO1 courants comprennent, entre autres, la curcumine (synthétique) CAS 94875-80-6, le dicoumarol CAS 66-76-2, le diminutol CAS 361431-33-6, la curcumine CAS 458-37-7 et le DMXAA CAS 117570-53-3.

Les inhibiteurs de NQO1 appartiennent à une classe de composés chimiques conçus pour moduler l'activité de la NAD(P)H quinone oxydoréductase 1 (NQO1), une enzyme impliquée dans les mécanismes de détoxification cellulaire et de défense antioxydante. La NQO1 joue un rôle essentiel dans la protection des cellules contre le stress oxydatif en catalysant la réduction des quinones et d'autres substrats, empêchant ainsi la génération d'espèces réactives de l'oxygène (ROS) et de composés oxydatifs nocifs. En outre, la NQO1 participe à l'activation et à la stabilisation de certains médicaments anticancéreux et fonctionne comme une enzyme cytoprotectrice contre les composés électrophiles et redox-cyclistes. Son rôle dans les processus de détoxification est essentiel pour la santé cellulaire et la défense contre les dommages oxydatifs.

Les inhibiteurs ciblant la NQO1 visent à interférer avec son activité enzymatique, souvent en se liant à des régions spécifiques de l'enzyme ou en modifiant sa conformation structurelle, entravant ainsi sa capacité à catalyser la réduction des quinones et d'autres substrats. En inhibant la NQO1, ces composés perturbent les mécanismes de défense cellulaire contre le stress oxydatif et interfèrent avec l'activation ou la détoxification de certains médicaments métabolisés par la NQO1. Cette perturbation peut conduire à une accumulation d'espèces réactives et à une altération de l'équilibre redox cellulaire, ayant un impact sur divers processus cellulaires au-delà des voies de détoxification.