Inhibiteurs NMDA

Les inhibiteurs NMDA courants comprennent, entre autres, l'acide D(-)-2-Amino-5-phosphonovalérique (D-AP5) CAS 79055-68-8, le chlorhydrate de mémantine CAS 41100-52-1, le maléate (+)-MK 801 CAS 77086-22-7, l'hémitartrate d'ifenprodil CAS 23210-58-4 et le sulfate d'agmatine CAS 2482-00-0.

Les inhibiteurs NMDA constituent un groupe diversifié de molécules qui modulent l'activité des récepteurs NMDA, acteurs cruciaux de la neurotransmission excitatrice et de la plasticité synaptique. Bien qu'ils puissent différer dans leurs mécanismes spécifiques et leurs sites de liaison, leur principe général est de supprimer l'activité du récepteur, soit en empêchant son activation, soit en bloquant le flux d'ions qui le traverse. Les représentants prototypiques comme la kétamine et le MK-801 fonctionnent comme des antagonistes non compétitifs, se liant au canal ionique et inhibant le flux d'ions. Ce mode d'action peut être assimilé à un blocage physique qui empêche la fonction primaire du récepteur même s'il est activé.

D'autre part, des molécules comme l'APV et le CGP 37849 se distinguent en tant qu'antagonistes compétitifs. Ces agents entrent directement en compétition avec le ligand endogène, le glutamate, pour le site de liaison du récepteur, et empêchent ainsi l'activation du récepteur. Un autre niveau de spécificité est introduit par des composés tels que l'Ifenprodil et le Ro25-6981, qui présentent une sélectivité vis-à-vis de certaines sous-unités du récepteur NMDA. Cette spécificité permet une modulation plus ciblée de l'activité des récepteurs. Le magnésium, un minéral naturel, présente un blocage dépendant du voltage, offrant une inhibition dans certaines conditions. Collectivement, les inhibiteurs du NMDA soulignent la complexité des mécanismes de régulation disponibles pour moduler un récepteur essentiel au fonctionnement du cerveau.