NMDA-Inhibitoren sind eine vielfältige Gruppe von Molekülen, die die Aktivität von NMDA-Rezeptoren modulieren, die eine entscheidende Rolle bei der exzitatorischen Neurotransmission und der synaptischen Plastizität spielen. Obwohl sie sich in ihren spezifischen Mechanismen und Bindungsstellen unterscheiden können, besteht ihr übergreifendes Prinzip darin, die Aktivität des Rezeptors zu unterdrücken, indem sie entweder seine Aktivierung verhindern oder den Ionenfluss durch ihn blockieren. Prototypische Vertreter wie Ketamin und MK-801 wirken als nicht-kompetitive Antagonisten, die sich innerhalb des Ionenkanals binden und den Ionenfluss hemmen. Diese Wirkungsweise kann mit einer physischen Blockade verglichen werden, die die primäre Funktion des Rezeptors verhindert, selbst wenn dieser aktiviert wird.
Andererseits zeichnen sich Moleküle wie APV und CGP 37849 als kompetitive Antagonisten aus. Diese Wirkstoffe konkurrieren direkt mit dem endogenen Liganden Glutamat um die Bindungsstelle des Rezeptors und verhindern so die Aktivierung des Rezeptors. Eine weitere Ebene der Spezifität wird durch Verbindungen wie Ifenprodil und Ro25-6981 eingeführt, die eine Selektivität gegenüber bestimmten Untereinheiten des NMDA-Rezeptors aufweisen. Eine solche Spezifität ermöglicht eine gezieltere Modulation der Rezeptoraktivität. Magnesium, ein natürliches Mineral, weist eine spannungsabhängige Blockade auf und bietet unter bestimmten Bedingungen eine Hemmung. Insgesamt unterstreichen NMDA-Inhibitoren die komplexen Regulationsmechanismen, die zur Modulation eines für die Gehirnfunktion entscheidenden Rezeptors zur Verfügung stehen.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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(2R,3S)-Chlorpheg | 140924-23-8 | sc-203775 | 10 mg | $235.00 | ||
(2R,3S)-Chlorpheg ist ein bemerkenswerter NMDA-Rezeptor-Modulator, der sich durch seine einzigartige stereochemische Konfiguration auszeichnet, die die Rezeptoraffinität beeinflusst. Sein Halogensubstituent verstärkt die hydrophoben Wechselwirkungen und erleichtert die Bindung an die allosterischen Stellen des Rezeptors. Diese Verbindung weist eine schnelle Kinetik auf, was eine rasche Modulation der synaptischen Übertragung ermöglicht. Darüber hinaus können ihre spezifischen molekularen Wechselwirkungen die Konformationsdynamik verändern und sich auf nachgeschaltete Signalwege in neuronalen Netzwerken auswirken. | ||||||
L-701,252 | 151057-13-5 | sc-205726 sc-205726A | 10 mg 50 mg | $167.00 $800.00 | ||
L-701,252 ist ein faszinierender NMDA-Rezeptor-Antagonist, der sich durch seine selektiven Bindungseigenschaften auszeichnet. Seine einzigartigen strukturellen Merkmale ermöglichen es ihm, mit spezifischen Aminosäureresten innerhalb des Rezeptors zu interagieren und den Ionenfluss zu modulieren. Das kinetische Profil des Wirkstoffs zeigt einen schnellen Wirkungseintritt, der zu vorübergehenden Veränderungen der synaptischen Plastizität führen kann. Darüber hinaus kann seine Fähigkeit, Rezeptorkonformationen zu stabilisieren, nachgeschaltete Signalkaskaden beeinflussen und so Einblicke in neuronale Kommunikationsmechanismen geben. | ||||||
5-Nitro-6,7-dichloro-1,4-dihydro-2,3-quinoxalinedione | 153504-81-5 | sc-221038 sc-221038A | 5 mg 25 mg | $98.00 $444.00 | ||
5-Nitro-6,7-dichloro-1,4-dihydro-2,3-quinoxalinedion weist bemerkenswerte Eigenschaften als NMDA-Rezeptor-Antagonist auf. Seine einzigartigen elektronenziehenden Nitro- und Halogensubstituenten erhöhen seine Bindungsaffinität und erleichtern spezifische Interaktionen mit Rezeptorstellen. Die ausgeprägte Konformationsflexibilität der Verbindung ermöglicht eine wirksame Unterbrechung des Kalziumioneneinstroms, wodurch die exzitatorische Neurotransmission beeinflusst wird. Darüber hinaus lässt seine Reaktionskinetik auf einen kompetitiven Hemmungsmechanismus schließen, der ein differenziertes Verständnis der synaptischen Modulation ermöglicht. | ||||||
SDZ 220-581 | 174575-17-8 | sc-361355 sc-361355A | 10 mg 50 mg | $134.00 $739.00 | ||
SDZ 220-581 zeichnet sich durch seine selektive antagonistische Wirkung auf NMDA-Rezeptoren aus, die auf seine einzigartigen strukturellen Merkmale zurückzuführen ist. Das Vorhandensein von Halogenatomen trägt zu seinen hydrophoben Wechselwirkungen bei und erhöht die Spezifität der Rezeptorbindung. Diese Verbindung zeigt einen schnellen Wirkungseintritt, wobei kinetische Studien auf ein reversibles Bindungsprofil hinweisen. Ihre Fähigkeit, die Aktivität von Ionenkanälen zu modulieren, wird durch die Konformationsdynamik beeinflusst, was eine präzise Intervention in synaptische Signalwege ermöglicht. | ||||||
Ro 04-5595 hydrochloride | 194089-07-1 | sc-204885 sc-204885A | 10 mg 50 mg | $165.00 $715.00 | ||
Ro 04-5595 Hydrochlorid weist einen besonderen Wirkmechanismus als NMDA-Rezeptor-Antagonist auf, der in erster Linie auf seine einzigartige molekulare Architektur zurückzuführen ist. Die spezifischen Wechselwirkungen der Verbindung mit den Rezeptorstellen werden durch ihre Fähigkeit zur Bildung von Wasserstoffbrücken erleichtert, was ihre Bindungsaffinität erhöht. Kinetische Analysen zeigen eine bemerkenswerte Selektivität bei der Rezeptormodulation, mit einem dynamischen Gleichgewicht, das vorübergehende Auswirkungen auf die Neurotransmission ermöglicht. Seine Löslichkeitseigenschaften beeinflussen außerdem seine Interaktion mit Lipidmembranen und wirken sich auf die zelluläre Aufnahme und Verteilung aus. | ||||||
(±)-1-(1,2-Diphenylethyl)piperidine maleate | 207461-99-2 | sc-203732 sc-203732A | 10 mg 50 mg | $200.00 $409.00 | ||
(±)-1-(1,2-Diphenylethyl)piperidinmaleat fungiert als NMDA-Rezeptormodulator, der sich durch seine komplizierte Stereochemie auszeichnet, die die Rezeptoraffinität beeinflusst. Die Verbindung geht hydrophobe Wechselwirkungen und π-π-Stapelungen mit aromatischen Resten ein, wodurch ihr Bindungsprofil verbessert wird. Seine einzigartige Konformationsflexibilität ermöglicht eine vielfältige Interaktionsdynamik, die sich auf die Kinetik der Rezeptoraktivierung auswirkt. Darüber hinaus spielen seine Löslichkeitseigenschaften eine entscheidende Rolle bei der Membrandurchlässigkeit, die seine Bioverfügbarkeit und Verteilung in den Nervenbahnen beeinflusst. | ||||||
7-Chlorokynurenic acid sodium salt | 1263094-00-3 | sc-291578 sc-291578A | 10 mg 50 mg | $95.00 $399.00 | ||
7-Chlorkynurensäure-Natriumsalz wirkt als selektiver Antagonist an NMDA-Rezeptoren und weist aufgrund seiner Halogensubstitution einzigartige Bindungseigenschaften auf. Diese Verbindung geht spezifische ionische Wechselwirkungen und Wasserstoffbrückenbindungen mit den Rezeptorstellen ein, was ihre hemmende Wirkung beeinflusst. Ihre strukturelle Konformation ermöglicht unterschiedliche elektrostatische Wechselwirkungen, die die Signalwege der Rezeptoren modulieren. Darüber hinaus verbessert ihre Löslichkeit in wässrigem Milieu ihre Diffusion durch Zellmembranen, was sich auf ihre Verteilung in Nervengeweben auswirkt. | ||||||
DL-AP5 Sodium salt | 1303993-72-7 | sc-361169 sc-361169A | 10 mg 50 mg | $83.00 $327.00 | 1 | |
DL-AP5-Natriumsalz dient als kompetitiver Antagonist an NMDA-Rezeptoren, der sich durch seine Fähigkeit auszeichnet, die Glutamat-vermittelte exzitatorische Neurotransmission zu unterbrechen. Seine einzigartige Struktur ermöglicht spezifische Interaktionen mit der Bindungsstelle des Rezeptors, wodurch die Konformationsdynamik verändert und die Aktivität des Ionenkanals beeinflusst wird. Die hohe Löslichkeit des Wirkstoffs in physiologischen Lösungen begünstigt eine effektive Verteilung, während sein kinetisches Profil einen raschen Wirkungseintritt ermöglicht, der die synaptische Plastizität und die neuronale Signalübertragung beeinflusst. | ||||||
Remacemide hydrochloride | 111686-79-4 | sc-361307 sc-361307A | 10 mg 50 mg | $200.00 $902.00 | ||
Remacemidhydrochlorid wirkt als nichtkompetitiver Antagonist an NMDA-Rezeptoren und weist einzigartige Bindungseigenschaften auf, die den Rezeptor in einer inaktiven Konformation stabilisieren. Die ausgeprägten molekularen Wechselwirkungen dieser Verbindung mit den allosterischen Stellen des Rezeptors modulieren den Kalziumioneneinstrom und beeinflussen die synaptische Übertragung. Seine günstigen physikochemischen Eigenschaften verbessern die Löslichkeit und Bioverfügbarkeit, während seine Reaktionskinetik auf eine verlängerte Wirkungsdauer schließen lässt, die die neuronale Erregbarkeit und die Signalwege beeinflusst. | ||||||
Dextromethorphan Hydrobromide Monohydrate | 6700-34-1 | sc-211278 | 5 g | $67.00 | 1 | |
Dextromethorphanhydrobromid-Monohydrat wirkt als nicht-kompetitiver Antagonist an NMDA-Rezeptoren und weist eine einzigartige allosterische Modulation auf. Seine Molekularstruktur ermöglicht spezifische Wechselwirkungen, die die Glutamatbindung stören und dadurch die Dynamik des Ionenkanals verändern. Die Hydrobromidform des Wirkstoffs verbessert die Löslichkeit und erleichtert die Interaktion mit Lipidmembranen. Darüber hinaus weist sein kinetisches Profil auf einen schnellen Wirkungseintritt hin, der die synaptische Plastizität und die Mechanismen der Neurotransmitterfreisetzung beeinflusst. | ||||||