NMDA Inhibidores
Los inhibidores comunes del NMDA incluyen, entre otros, el ácido D(-)-2-amino-5-fosfonovalérico (D-AP5) CAS 79055-68-8, el clorhidrato de memantina CAS 41100-52-1, el maleato de (+)-MK 801 CAS 77086-22-7, el hemitartrato de Ifenprodil CAS 23210-58-4 y el sulfato de agmatina CAS 2482-00-0.
Los inhibidores de NMDA son un grupo diverso de moléculas que modulan la actividad de los receptores NMDA, actores cruciales en la neurotransmisión excitatoria y la plasticidad sináptica. Aunque pueden diferir en sus mecanismos específicos y sitios de unión, su principio general es suprimir la actividad del receptor, ya sea impidiendo su activación o bloqueando el flujo de iones a través de él. Representantes prototípicos como la ketamina y el MK-801 actúan como antagonistas no competitivos, uniéndose al canal iónico e inhibiendo el flujo de iones. Este modo de acción puede compararse a un bloqueo físico que impide la función primaria del receptor aunque se active.
Por otro lado, moléculas como APV y CGP 37849 destacan como antagonistas competitivos. Estos agentes compiten directamente con el ligando endógeno, el glutamato, por el sitio de unión del receptor y, al hacerlo, impiden su activación. Otra capa de especificidad la introducen compuestos como Ifenprodil y Ro25-6981, que muestran selectividad hacia determinadas subunidades del receptor NMDA. Esta especificidad permite una modulación más específica de la actividad del receptor. El magnesio, un mineral natural, muestra un bloqueo dependiente del voltaje, ofreciendo inhibición en determinadas condiciones. En conjunto, los inhibidores de NMDA ponen de relieve los intrincados mecanismos reguladores disponibles para modular un receptor fundamental para la función cerebral.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
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(2R,3S)-Chlorpheg | 140924-23-8 | sc-203775 | 10 mg | $235.00 | ||
El (2R,3S)-clorfeg es un modulador notable del receptor NMDA, que se distingue por su configuración estereoquímica única que influye en la afinidad del receptor. Su sustituyente halógeno mejora las interacciones hidrofóbicas, facilitando la unión a los sitios alostéricos del receptor. Este compuesto presenta una cinética rápida, lo que permite una rápida modulación de la transmisión sináptica. Además, sus interacciones moleculares específicas pueden alterar la dinámica conformacional e influir en las vías de señalización de las redes neuronales. | ||||||
L-701,252 | 151057-13-5 | sc-205726 sc-205726A | 10 mg 50 mg | $167.00 $800.00 | ||
L-701,252 es un intrigante antagonista del receptor NMDA caracterizado por sus propiedades de unión selectiva. Sus características estructurales únicas le permiten interactuar con residuos de aminoácidos específicos dentro del receptor, modulando el flujo de iones. El perfil cinético del compuesto revela un rápido inicio de acción, que puede conducir a alteraciones transitorias de la plasticidad sináptica. Además, su capacidad para estabilizar las conformaciones del receptor puede influir en las cascadas de señalización posteriores, lo que permitiría comprender mejor los mecanismos de comunicación neuronal. | ||||||
5-Nitro-6,7-dichloro-1,4-dihydro-2,3-quinoxalinedione | 153504-81-5 | sc-221038 sc-221038A | 5 mg 25 mg | $98.00 $444.00 | ||
La 5-nitro-6,7-dicloro-1,4-dihidro-2,3-quinoxalinediona presenta características notables como antagonista del receptor NMDA. Sus exclusivos sustituyentes nitro y halógeno, que retiran electrones, aumentan su afinidad de unión, facilitando interacciones específicas con los receptores. La marcada flexibilidad conformacional del compuesto le permite interrumpir eficazmente la afluencia de iones de calcio, influyendo en la neurotransmisión excitatoria. Además, su cinética de reacción sugiere un mecanismo de inhibición competitiva, lo que proporciona una comprensión matizada de la modulación sináptica. | ||||||
SDZ 220-581 | 174575-17-8 | sc-361355 sc-361355A | 10 mg 50 mg | $134.00 $739.00 | ||
SDZ 220-581 se caracteriza por su acción antagonista selectiva sobre los receptores NMDA, atribuida a sus características estructurales únicas. La presencia de átomos de halógeno contribuye a sus interacciones hidrofóbicas, aumentando la especificidad de unión al receptor. Este compuesto demuestra un rápido inicio de acción, con estudios cinéticos que indican un perfil de unión reversible. Su capacidad para modular la actividad de los canales iónicos se ve influida por la dinámica conformacional, lo que permite una interferencia precisa en las vías de señalización sináptica. | ||||||
Ro 04-5595 hydrochloride | 194089-07-1 | sc-204885 sc-204885A | 10 mg 50 mg | $165.00 $715.00 | ||
El clorhidrato de Ro 04-5595 presenta un mecanismo de acción característico como antagonista de los receptores NMDA, debido principalmente a su arquitectura molecular única. Las interacciones específicas del compuesto con los sitios receptores se ven facilitadas por su capacidad para formar enlaces de hidrógeno, lo que aumenta su afinidad de unión. Los análisis cinéticos revelan una notable selectividad en la modulación del receptor, con un equilibrio dinámico que permite efectos transitorios sobre la neurotransmisión. Sus características de solubilidad influyen además en su interacción con las membranas lipídicas, lo que repercute en su captación y distribución celular. | ||||||
(±)-1-(1,2-Diphenylethyl)piperidine maleate | 207461-99-2 | sc-203732 sc-203732A | 10 mg 50 mg | $200.00 $409.00 | ||
El maleato de (±)-1-(1,2-difeniletil)piperidina funciona como modulador del receptor NMDA, caracterizado por su intrincada estereoquímica que influye en la afinidad del receptor. El compuesto participa en interacciones hidrofóbicas y apilamiento π-π con residuos aromáticos, mejorando su perfil de unión. Su flexibilidad conformacional única permite una dinámica de interacción variada, que afecta a la cinética de activación del receptor. Además, sus propiedades de solubilidad desempeñan un papel crucial en la permeabilidad de la membrana, lo que determina su biodisponibilidad y distribución en las vías neurales. | ||||||
7-Chlorokynurenic acid sodium salt | 1263094-00-3 | sc-291578 sc-291578A | 10 mg 50 mg | $95.00 $399.00 | ||
La sal sódica del ácido 7-clorokinurénico actúa como antagonista selectivo de los receptores NMDA, presentando características de unión únicas debido a su sustitución halógena. Este compuesto establece interacciones iónicas específicas y enlaces de hidrógeno con los receptores, lo que influye en su potencia inhibidora. Su conformación estructural permite distintas interacciones electrostáticas, modulando las vías de señalización del receptor. Además, su solubilidad en medios acuosos mejora su difusión a través de las membranas celulares, lo que influye en su distribución en los tejidos neurales. | ||||||
DL-AP5 Sodium salt | 1303993-72-7 | sc-361169 sc-361169A | 10 mg 50 mg | $83.00 $327.00 | 1 | |
La sal sódica DL-AP5 es un antagonista competitivo de los receptores NMDA, caracterizado por su capacidad para interrumpir la neurotransmisión excitatoria mediada por el glutamato. Su estructura única facilita interacciones específicas con el sitio de unión del receptor, alterando la dinámica conformacional e influyendo en la actividad del canal iónico. La alta solubilidad del compuesto en soluciones fisiológicas favorece una distribución eficaz, mientras que su perfil cinético permite un rápido inicio de acción, lo que repercute en la plasticidad sináptica y la señalización neuronal. | ||||||
Remacemide hydrochloride | 111686-79-4 | sc-361307 sc-361307A | 10 mg 50 mg | $200.00 $902.00 | ||
El clorhidrato de remacemida actúa como antagonista no competitivo de los receptores NMDA, presentando unas características de unión únicas que estabilizan el receptor en una conformación inactiva. Las distintas interacciones moleculares de este compuesto con los sitios alostéricos del receptor modulan la afluencia de iones de calcio, influyendo en la transmisión sináptica. Sus propiedades fisicoquímicas favorables mejoran la solubilidad y la biodisponibilidad, mientras que su cinética de reacción sugiere una duración de acción prolongada, que afecta a la excitabilidad neuronal y a las vías de señalización. | ||||||
Dextromethorphan Hydrobromide Monohydrate | 6700-34-1 | sc-211278 | 5 g | $67.00 | 1 | |
El Dextrometorfano Hidrobromuro Monohidrato funciona como un antagonista no competitivo en los receptores NMDA, mostrando una modulación alostérica única. Su estructura molecular permite interacciones específicas que interrumpen la unión del glutamato, alterando así la dinámica del canal iónico. La forma de hidrobromuro del compuesto mejora la solubilidad, facilitando su interacción con las membranas lipídicas. Además, su perfil cinético indica un rápido inicio de acción, influyendo en la plasticidad sináptica y en los mecanismos de liberación de neurotransmisores. | ||||||