NMDA Inibidores
Os inibidores comuns do NMDA incluem, entre outros, o ácido D(-)-2-amino-5-fosfonovalérico (D-AP5) CAS 79055-68-8, o cloridrato de memantina CAS 41100-52-1, o maleato de (+)-MK 801 CAS 77086-22-7, o hemitartarato de ifenprodil CAS 23210-58-4 e o sulfato de agmatina CAS 2482-00-0.
Os inibidores NMDA são um grupo diversificado de moléculas que modulam a atividade dos receptores NMDA, intervenientes cruciais na neurotransmissão excitatória e na plasticidade sináptica. Embora possam diferir nos seus mecanismos específicos e nos seus locais de ligação, o seu princípio geral consiste em suprimir a atividade do recetor, quer impedindo a sua ativação, quer bloqueando o fluxo de iões através dele. Representantes prototípicos como a cetamina e o MK-801 funcionam como antagonistas não competitivos, ligando-se ao canal iónico e inibindo o fluxo de iões. Este modo de ação pode ser comparado a um bloqueio físico que impede a função primária do recetor, mesmo que este seja ativado.
Por outro lado, moléculas como o APV e o CGP 37849 destacam-se como antagonistas competitivos. Estes agentes competem diretamente com o ligando endógeno, o glutamato, pelo local de ligação do recetor e, ao fazê-lo, impedem a ativação do recetor. Outro nível de especificidade é introduzido por compostos como o ifenprodil e o Ro25-6981, que apresentam seletividade em relação a determinadas subunidades do recetor NMDA. Esta especificidade permite uma modulação mais direcionada da atividade do recetor. O magnésio, um mineral natural, apresenta um bloqueio dependente da voltagem, oferecendo inibição em determinadas condições. Coletivamente, os inibidores NMDA sublinham os intrincados mecanismos de regulação disponíveis para modular um recetor essencial para a função cerebral.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
(R)-(+)-HA-966 | 123931-04-4 | sc-361303 | 5 mg | $95.00 | ||
O (R)-(+)-HA-966 actua como um antagonista seletivo do recetor NMDA, apresentando propriedades estereoquímicas únicas que aumentam a sua especificidade de ligação. A sua arquitetura molecular permite interações de ligação de hidrogénio distintas com resíduos de aminoácidos essenciais, estabilizando o complexo recetor-ligando. O perfil cinético do composto revela uma taxa de dissociação lenta, prolongando os seus efeitos inibitórios. Além disso, a sua lipofilicidade influencia a permeabilidade da membrana, com impacto na sua biodisponibilidade global e na dinâmica de modulação do recetor. | ||||||
Gavestinel | 153436-38-5 | sc-361183 sc-361183A | 10 mg 50 mg | $159.00 $650.00 | ||
O Gavestinel caracteriza-se pela sua capacidade de inibir seletivamente a atividade dos receptores NMDA através de uma dinâmica conformacional única. As suas caraterísticas estruturais facilitam interações electrostáticas específicas com os sítios receptores, aumentando a afinidade de ligação. O composto apresenta um notável efeito de modulação alostérica, alterando a cinética do recetor e as vias de sinalização. Além disso, as suas propriedades de solubilidade influenciam a sua distribuição nos sistemas biológicos, afectando os perfis de interação com vários canais iónicos e sistemas de neurotransmissores. | ||||||
Ifenprodil hemitartrate | 23210-58-4 | sc-203601B sc-203601 sc-203601A | 5 mg 10 mg 50 mg | $39.00 $61.00 $142.00 | ||
Um antagonista atípico não competitivo; modula os receptores NMDA que contêm a subunidade GluN2B. | ||||||
(-)-MK 801 maleate | 77086-19-2 | sc-361253 sc-361253A | 10 mg 50 mg | $59.00 $265.00 | ||
O maleato de (-)-MK 801 é um potente antagonista do recetor NMDA conhecido pelas suas caraterísticas de ligação únicas que estabilizam o recetor numa conformação inativa. Este composto apresenta uma cinética rápida, permitindo uma modulação rápida da transmissão sináptica. A sua estereoquímica distinta aumenta a seletividade, conduzindo a efeitos pronunciados no influxo de iões de cálcio e nas cascatas de sinalização a jusante. A lipofilicidade do composto contribui para a sua capacidade de atravessar as membranas celulares, influenciando a sua interação com os circuitos neuronais. | ||||||
(−)-Huperzine A | 102518-79-6 | sc-200183 sc-200183A | 1 mg 5 mg | $140.00 $355.00 | 1 | |
A (-)-Huperzina A é um modulador seletivo do recetor NMDA que apresenta propriedades alostéricas únicas, aumentando a sensibilidade do recetor ao glutamato. As suas intrincadas interações moleculares facilitam uma regulação diferenciada da dinâmica do ião cálcio, com impacto na plasticidade sináptica. A capacidade do composto para penetrar na barreira hemato-encefálica é atribuída às suas caraterísticas hidrofóbicas específicas, permitindo-lhe envolver-se em vias de sinalização complexas nas redes neuronais. A sua configuração estereoquímica contribui ainda mais para a sua farmacodinâmica distinta. | ||||||
Haloperidol hydrochloride | 1511-16-6 | sc-203593 | 100 mg | $71.00 | 1 | |
O cloridrato de haloperidol actua como um potente antagonista dos receptores NMDA, apresentando uma afinidade de ligação única que perturba a neurotransmissão excitatória mediada pelo glutamato. A sua estrutura molecular permite interações específicas com os locais receptores, influenciando a cinética dos canais iónicos e alterando o influxo de cálcio. Esta modulação pode levar a alterações significativas na excitabilidade neuronal e na transmissão sináptica. Além disso, as suas propriedades de solubilidade aumentam a sua distribuição nos sistemas biológicos, facilitando diversas interações nos circuitos neuronais. | ||||||
Agmatine sulfate | 2482-00-0 | sc-202920 sc-202920A | 100 mg 500 mg | $69.00 $178.00 | ||
Interage com vários receptores, actuando também como antagonista de NMDA. | ||||||
Synthalin sulfate | 111-23-9 | sc-200476 sc-200476A | 10 mg 50 mg | $300.00 $800.00 | ||
O sulfato de sintalina funciona como um modulador seletivo do recetor NMDA, caracterizado pela sua capacidade de estabilizar a conformação do recetor e influenciar a dinâmica de ligação do ligando. A sua arquitetura molecular única promove interações específicas com os locais alostéricos do recetor, afectando assim as vias de sinalização a jusante. O composto apresenta uma cinética de reação distinta, permitindo uma modulação rápida da plasticidade sináptica. Além disso, o seu perfil de solubilidade aumenta a sua biodisponibilidade, permitindo interações complexas nas redes neuronais. | ||||||
Spermine, Tetrahydrochloride | 306-67-2 | sc-202817 | 5 g | $166.00 | ||
O cloridrato de espermina tetra-hidratada actua como um potente modulador dos receptores NMDA, distinguindo-se pela sua estrutura de poliamina que facilita interações electrostáticas únicas com os locais dos receptores. Este composto influencia a permeabilidade dos canais iónicos e altera o influxo de cálcio, crucial para a transmissão sináptica. A sua capacidade de formar complexos estáveis com subunidades receptoras aumenta a sensibilidade do recetor, enquanto a sua cinética de ligação dinâmica permite uma regulação diferenciada da excitabilidade e plasticidade neuronais. | ||||||
1-Adamantylamine | 768-94-5 | sc-251475 sc-251475A | 1 g 25 g | $38.00 $144.00 | ||
Embora a sua função principal seja antiviral, actua como um antagonista NMDA fraco e não competitivo. | ||||||