nm23-H1活性化因子は、nm23-H1転移抑制遺伝子の発現をアップレギュレートすることができる、構造的に多様な化学物質群である。その組成は異なるが、nm23-H1活性化因子はnm23-H1の転写を刺激する能力に集中している。多くのnm23-H1活性化因子は、核内受容体との結合または細胞内シグナル伝達ネットワークの活性化を通してその効果を媒介する。受容体との結合は、nm23-H1遺伝子の特定のプロモーターエレメントに向けられた転写因子複合体の形成を誘発する。これによって転写開始に必要なRNAポリメラーゼや他のタンパク質のリクルートが増強される。あるいは、いくつかの活性化因子はDNA結合転写制御因子の活性を調節するシグナル伝達経路を動員する。
さらに、ある種のnm23-H1活性化因子は、エピジェネティクス、ストレス応答、ホメオスタシスなど、遺伝子制御に関わるより広範な細胞プロセスを変化させることによって影響を及ぼすかもしれない。このような一般的な経路の破壊は、nm23-H1発現を支配する転写環境に間接的に影響を与える可能性がある。採用された正確な分子メカニズムにかかわらず、すべてのnm23-H1活性化因子は、多様な細胞コンテクストにおいてnm23-H1 mRNAおよびタンパク質産生を増加させるために集合的に機能する。nm23-H1の転写を刺激するためにこのクラスの化合物が用いる様々な戦略を解明することは、nm23-H1に対する遺伝的制御と癌の進行におけるその役割に関する現在の理解に大きく貢献している。今後も研究を続けることで、健康状態や疾患においてnm23-H1の発現を修飾する経路に関する新たな知見が得られるかもしれない。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Lysophosphatidic Acid | 325465-93-8 | sc-201053 sc-201053A | 5 mg 25 mg | $96.00 $334.00 | 50 | |
LPA(リゾホスファチジン酸)は、PKCとRho GTPaseのシグナル伝達カスケードを引き起こし、ELK1、SRF、およびSRE/Etsモチーフに結合する他の因子の活性を修飾し、nm23-H1の転写を活性化する。 | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
オールトランス型レチノイン酸は、RARE部位に結合するRAR:RXR二量体形成を刺激し、nm23-H1 mRNA合成の亢進を開始する。 | ||||||
Sulindac | 38194-50-2 | sc-202823 sc-202823A sc-202823B | 1 g 5 g 10 g | $31.00 $84.00 $147.00 | 3 | |
スリンダク代謝物はPPARγ受容体を活性化し、PPRE配列でRXRと二量体化してnm23-H1遺伝子の転写を刺激する。 | ||||||
Etoposide (VP-16) | 33419-42-0 | sc-3512B sc-3512 sc-3512A | 10 mg 100 mg 500 mg | $32.00 $170.00 $385.00 | 63 | |
エトポシドはトポイソメラーゼII被毒を引き起こし、DDR経路を誘導する。これによりCHK2が活性化され、HMGA1がリン酸化され、ミニサテライト反復への結合とnm23-H1のアップレギュレーションが可能になる。 | ||||||
Valproic Acid | 99-66-1 | sc-213144 | 10 g | $85.00 | 9 | |
VPAはHDAC阻害剤で、nm23-H1プロモーター部位での転写因子の結合を可能にするクロマチンリモデリングの変化を誘導する。 | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG-132はプロテアソームを阻害し、活性酸素の産生を増加させる。これによりNrf2が活性化され、核に移動し、そこでAREモチーフと結合してnm23-H1の転写を制御する。 | ||||||