NIPSNAP2阻害剤

一般的なNIPSNAP2阻害剤には、Wortmannin CAS 19545-26-7、LY 294002 CAS 154447-36-6、Bafilomycin A1 CAS 8 8899-55-2、クロロキン CAS 54-05-7、ダイナミン阻害剤 I、ダイナゾール CAS 304448-55-3 に限定されるものではない。

NIPSNAP2の化学的阻害剤は、タンパク質の機能にとって重要な様々な細胞機構や分子機構を通して阻害効果を発揮することができる。WortmanninとLY294002は共にホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）阻害剤であり、NIPSNAP2が関与する小胞輸送を含む様々な細胞機能に不可欠なPI3K/AKTシグナル伝達経路を障害することができる。この経路が阻害されると、小胞の形成と輸送が減少し、NIPSNAP2の機能が阻害される。バフィロマイシンA1とクロロキンはともに、リソソームなどの細胞小器官内の酸性化を標的とする。液胞型H+-ATPase（V-ATPase）の特異的阻害剤であるバフィロマイシンA1は、リソソーム機能に重要な酸性化プロセスを停止させることにより、NIPSNAP2の適切な機能を妨げることができる。一方、クロロキンは細胞内小胞のpHレベルを上昇させ、NIPSNAP2が作用するエンドソーム-リソソーム間輸送やオートファジーのプロセスを阻害する。

さらに、GTPase阻害剤であるDynasoreは、ダイナミンを阻害することによりNIPSNAP2を阻害し、エンドサイトーシスと下流の小胞輸送経路のプロセスを阻害することができる。Cytochalasin DとLatrunculin Aは、小胞の運動と細胞輸送に必須の構成要素であるアクチン細胞骨格を破壊し、小胞の運動性と位置決めを妨げることによりNIPSNAP2を阻害すると考えられる。イオン勾配を変化させるイオノフォアであるモネンシンは、細胞内輸送機構を阻害し、小胞の融合と輸送に必要なイオン環境に影響を与えるが、これらは全てNIPSNAP2が関連すると考えられているプロセスである。コルヒチン、ビンブラスチン、タキソールなどの微小管標的薬は、別の阻害スペクトルを提供する。コルヒチンとビンブラスチンはチューブリンに結合し、微小管への重合を阻害し、一方パクリタキセルは微小管を安定化し、その分解を阻止する。微小管は細胞内の小胞輸送に必須であるため、微小管ダイナミクスの阻害は、NIPSNAP2が適切な機能を果たすために依存している細胞内輸送機構を混乱させる可能性がある。