Neurogranin-Inhibitoren umfassen eine Gruppe von Chemikalien, die die Aktivität von Neurogranin entweder direkt oder indirekt durch Modulation der Signalwege, an denen es beteiligt ist, beeinträchtigen können. Neurogranin ist ein postsynaptisches Protein, das in Abwesenheit von Kalzium an Calmodulin bindet und an der synaptischen Plastizität beteiligt ist. Die Aktivität von Neurogranin wird in erster Linie durch Phosphorylierung reguliert, die seine Fähigkeit, Calmodulin zu binden, moduliert. Verbindungen wie Indolactam V können die Proteinkinase C aktivieren, was zu einer Phosphorylierung von Neurogranin und einer anschließenden Abnahme seiner Affinität für Calmodulin führt. Umgekehrt kann eine lang anhaltende Wirkung von PKC-Inhibitoren wie Chelerythrin zu einer Herunterregulierung von PKC führen und damit die Phosphorylierung von Neurogranin beeinträchtigen. In ähnlicher Weise hemmen Verbindungen wie KN-93 und AIP CaMKII, eine Kinase, von der bekannt ist, dass sie Neurogranin phosphoryliert, wodurch seine Calmodulin-Bindungsfähigkeit verringert wird.
Darüber hinaus können Inhibitoren verwandter Proteine, wie Calcineurin-Inhibitoren einschließlich Cyclosporin A und FK506, Neurogranin durch Dephosphorylierung in einem phosphorylierten Zustand halten, was wiederum seine Fähigkeit zur Assoziation mit Calmodulin hemmt. Andere Verbindungen, wie Phenothiazine und Calmodulin-Inhibitoren wie W-7, konkurrieren direkt mit Neurogranin um die Calmodulinbindung. Zusammengenommen können diese Inhibitoren die normale Funktion von Neurogranin beeinträchtigen, indem sie seinen Phosphorylierungszustand verändern oder seine Interaktion mit Calmodulin blockieren und dadurch die synaptische Signalübertragung und Plastizität modulieren. Diese Inhibitoren können nach ihrem Ziel innerhalb des Signalwegs klassifiziert werden, darunter direkte Calmodulin-Konkurrenten, Kinase-Aktivatoren oder -Inhibitoren und Phosphatase-Inhibitoren. Die Wirkung jeder Substanz auf die Neurogranin-Funktion hängt von den genauen molekularen Interaktionen ab, die sie innerhalb des breiteren Signalnetzwerks beeinflusst.
Siehe auch...
Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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(−)-Indolactam V | 90365-57-4 | sc-202182 sc-202182A | 300 µg 1 mg | $172.00 $343.00 | 1 | |
Aktiviert die Proteinkinase C (PKC), die ihrerseits Neurogranin phosphorylieren und seine Affinität zu Calmodulin verringern kann, wodurch die Funktion von Neurogranin effektiv gehemmt wird. | ||||||
Chelerythrine chloride | 3895-92-9 | sc-3547 sc-3547A | 5 mg 25 mg | $88.00 $311.00 | 17 | |
Dient als PKC-Inhibitor; während es anfänglich PKC aktiviert, kann eine langfristige Exposition zu einer PKC-Downregulation führen, die indirekt die Neurogranin-Funktion hemmt. | ||||||
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
Hemmt Calcineurin, das Neurogranin dephosphorylieren kann; die Hemmung von Calcineurin kann Neurogranin in einem phosphorylierten Zustand halten, wodurch seine Interaktion mit Calmodulin verringert wird. | ||||||
FK-506 | 104987-11-3 | sc-24649 sc-24649A | 5 mg 10 mg | $76.00 $148.00 | 9 | |
Ähnlich wie Cyclosporin A hemmt FK506 Calcineurin, was Neurogranin in einem phosphorylierten Zustand halten und seine Aktivität hemmen kann. | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
Ein Pan-PKC-Inhibitor, der die PKC-Aktivität herunterregulieren kann, was zu einer verringerten Phosphorylierung und Hemmung der normalen Funktion von Neurogranin führt. | ||||||
Ro 31-8220 | 138489-18-6 | sc-200619 sc-200619A | 1 mg 5 mg | $90.00 $240.00 | 17 | |
Hemmt PKC, was in der Folge die Phosphorylierung von Neurogranin und dessen Interaktion mit Calmodulin verringern kann. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
Ein starker Hemmstoff von Proteinkinasen, einschließlich PKC, der die Phosphorylierung von Neurogranin hemmen kann. |