Neu アクチベーター
一般的なNeu活性化剤には、Canertinib CAS 267243-28-7、Lapatinib CAS 231277-92-2、Afatinib CAS 4390 81-18-2、ネラチニブ CAS 698387-09-6、4,4'-ジアミノスチルベン-2,2'-ジスルホン酸 CAS 81-11-8。
ErbB2またはHER2としても知られるNeuは、上皮成長因子受容体（EGFR）ファミリーに属する膜貫通型受容体チロシンキナーゼである。他のEGFRファミリーメンバーとは異なり、Neuはリガンド結合ドメインを欠き、リガンド結合時に他のEGFRファミリーメンバーとのヘテロ二量体化によって活性化される。Neuの主な機能は、PI3K-Akt経路やRas-MAPK経路などの下流のシグナル伝達経路の活性化を通して、細胞の成長、増殖、分化、生存を制御することである。Neuシグナル伝達の調節異常は様々なヒトの癌、特に乳癌と関連しており、Neuの過剰発現は侵攻性腫瘍の特徴である。
Neuの活性化は主に、ヘレグリンやニューレグリンなどの特異的リガンドが結合すると、EGFRやHER3などの他のEGFRファミリーメンバーとリガンド依存的にヘテロ二量体化することによって起こる。このヘテロ二量体化はNeuの細胞内ドメインのチロシン残基のトランスリン酸化につながり、細胞増殖と生存を促進する下流のシグナル伝達カスケードを引き起こす。さらに、Neuは受容体の過剰発現、遺伝子の増幅、あるいは受容体自体の変異などのメカニズムによりリガンド非依存的に活性化され、下流のシグナル伝達経路を恒常的に活性化する。これらの機序は、Neuを高レベルで発現している癌細胞における癌原性形質転換と腫瘍の進行に寄与している。Neuの活性化のメカニズムを理解することは、癌における異常なNeuシグナル伝達を阻害することを目的とした標的治療の開発にとって極めて重要である。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Canertinib | 267243-28-7 | sc-207397 | 10 mg | $260.00 | 3 | |
カネルチニブは低分子チロシンキナーゼ阻害剤であり、間接的に Neu を活性化します。 キナーゼ活性を阻害することで、シグナル伝達カスケードの変化により Neu の活性化が増強される補償的なフィードバックループが誘導される可能性があります。 | ||||||
Lapatinib | 231277-92-2 | sc-353658 | 100 mg | $412.00 | 32 | |
ラパチニブは、EGFRとNeuの両方を標的とするチロシンキナーゼ阻害剤です。これらのキナーゼに対する阻害効果は、下流のシグナル伝達経路のフィードバック活性化につながり、細胞応答の変化を通じて間接的にNeuの活性化を促進します。 | ||||||
Afatinib | 439081-18-2 | sc-364398 sc-364398A | 5 mg 10 mg | $112.00 $194.00 | 13 | |
アファチニブは、Neuを含むERBBファミリーに対する共有結合阻害剤です。キナーゼ活性を直接阻害する一方で、アファチニブへの長期曝露は、下流のシグナル伝達経路の変化を通じて、Neuの活性化を強化する代償メカニズムを誘発する可能性があります。 | ||||||
Neratinib | 698387-09-6 | sc-364549 sc-364549A sc-364549B sc-364549C sc-364549D | 5 mg 25 mg 100 mg 500 mg 1 g | $90.00 $210.00 $375.00 $740.00 $1225.00 | 4 | |
ネラチニブは不可逆的な全ERBB阻害剤であり、直接的にNeuを標的とします。長期にわたる曝露により、下流のシグナル伝達カスケードおよび細胞応答の調節を介して、おそらくはNeuの活性化を強化する代償機序が誘導される可能性があります。 | ||||||
4,4′-Diaminostilbene-2,2′-disulfonic Acid | 81-11-8 | sc-210166 | 100 g | $162.00 | ||
DAPHは、Neuのリン酸化と活性化を促進することで、その活性化因子となります。正確なメカニズムは、Neuとの直接的な相互作用、またはNeuの活性化につながるシグナル伝達経路の調節が関与している可能性があり、がんに関連する細胞プロセスに寄与している可能性があります。 | ||||||
Heparin | 9005-49-6 | sc-507344 | 25 mg | $117.00 | 1 | |
ヘパリンは間接的なメカニズムを介してNeuを活性化します。 ヘパリンはリガンドと結合して隔離したり、細胞外マトリックスを調節したりして、リガンドと受容体の相互作用を促進することでNeuの活性化に影響を与えたり、細胞増殖に関連する下流のシグナル伝達経路に影響を与えたりすることがあります。 | ||||||
AG 825 | 149092-50-2 | sc-202045 sc-202045A sc-202045B sc-202045C | 2 mg 5 mg 10 mg 100 mg | $46.00 $92.00 $179.00 $1734.00 | ||
AG825は選択的ニューキナーゼ阻害剤ですが、逆説的に、代償的なフィードバックループを誘導してニューの活性化を促進する可能性があります。AG825への長期暴露は、下流のシグナル伝達カスケードの変化をもたらし、ニューの活性化を促進する可能性があります。 | ||||||